2873460-70-7  ZW251 Linker-Payload偶聯物

產品信息

中文名稱：一種靶向人GPC3的抗體-活性分子偶聯物 (ADC)

英文名稱:  MC-GGFG-AM-(10Me-11F-Camptothecin)  

品牌：魅羅科技（MeloPEG）

結構

CAS號： 2873460-70-7

分子量： 1038.04

分子式：C51H56FN9O14

純度：95%

注意事項

保持干燥

存儲條件

-20℃以下冰凍、干燥

 2873460-70-7  ZW251 Linker-Payload偶聯物

應用

MC-GGFG-AM-(10Me-11F-Camptothecin) 是一種用于合成 ZW251 的 Linker-Payload 偶聯物。ZW251 是一種靶向人 GPC3 的抗體-活性分子偶聯物 (ADC)。ZW251 由人源化 IgG1 抗體、喜shu堿 (camptothecin) 類型的撲異構酶 1 抑制劑 ZD06519，和連接子組成（馬來酰亞胺錨定和甘酰甘酰苯丙酰甘an酸 (GGFG)-氨基甲基(AM) 可切割連接體）。ZW251 與人和食蟹猴 GPC3 具有高親和力。ZW251 在表達 GPC3 的 HCC 細胞系中表現出快速內化，以及旁觀者介導的對 GPC3 陰性癌細胞的殺傷。

以下是其組成成分的詳細說明：

MC (Maleimido-caproyl)：MC 是一種常用于連接抗體和藥物的基團，通過 Maleimido 基團與抗體上的半胱an酸殘基形成共價鍵。這種連接方式確保了 Linker 的穩定性，減少了藥物在循環系統中的非特異性釋放。

GGFG（Gly-Gly-Phe-Gly）：GGFG 是一種酶敏感的肽序列。該序列在特定的腫瘤微環境中能被蛋白酶（如 Cathepsin B）降解，從而使得 Payload（活性分子）得以選擇性釋放。這種設計使得 Linker 對腫瘤細胞更具選擇性，從而減小對正常組織的毒性。

AM (Aminomethyl)：該基團用于將藥物分子與 Linker 連接，同時提供一個穩定的連接位點。AM 的存在確保了 Linker 和 Payload 的有效結合，并有助于控制釋放速率。

(10Me-11F-Camptothecin)：這是一個修飾后的喜shu堿衍生物，其中 10Me 和 11F 分別表示其化學結構中的甲基和氟修飾。喜shu堿類藥物以其拓撲異構酶 I 抑制作用而聞名，能有效阻止 DNA 復制和細胞增殖。10Me 和 11F 的修飾提高了藥物的穩定性和活性，并增強了其抗腫瘤效果。

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