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供貨周期 | 現貨 | 貨號 | #E-Nov7 |
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應用領域 | 醫療衛生,化工,生物產業,制藥/生物制藥,綜合 |
novocib:Bacterial IMPDH 貨號:#E-Nov7
NOVOCIB 的細菌 IMPDH 是通過 PCR 擴增金黃色葡萄球菌 guaB 基因克隆的 53kDa 蛋白,在大腸桿菌中表達。
今天,抗生素耐藥性是重要的公共衛生問題之一。迫切需要作用于新靶點的新抗生素化合物。開發新抗生素的一種有吸引力的策略包括抑制細菌 IMPDH,這是一種參與嘌呤核苷酸從頭合成的酶,因此是細菌細胞生長和分裂所必需的。
今天,抗生素耐藥性是重要的公共衛生問題之一。迫切需要作用于新靶點的新抗生素化合物。開發新抗生素的一種有吸引力的策略包括抑制細菌 IMPDH,這是一種參與嘌呤核苷酸從頭合成的酶,因此是細菌細胞生長和分裂所必需的。已知哺乳動物和細菌 IMPDH 具有顯著不同的動力學特性和抑制劑敏感性 (1,2)。用先前克隆的人 IMPDH2 和金黃色葡萄球菌的細菌 IMPDH 進行的實驗如下圖所示。與已發表的數據一致,麥考酚酸 (MPA) 抑制人 II 型 IMPDH > 比細菌 IMPDH 效率高 20 倍,IC50 值分別為 100 nM 和 2.6μM (A)。相反,咪唑立濱一磷酸鹽顯示出相反的選擇性 (B)。它是一種更有效的細菌 IMPDH 抑制劑,對細菌和人酶的 IC50 值分別為 12 nM 和 185 nM
細菌重組 IMPDH 和人重組 IMPDH 2 型酶是選擇物種特異性 IMPDH 抑制劑的有用工具。這兩種酶都可以在 NOVOCIB 獲得。
IMPDH 抑制:MPA (A) 和一磷酸咪唑立濱 (B) 對人重組 IMPDH II(紅色曲線)和金黃色葡萄球菌細菌重組 IMPDH(藍色曲線)的影響。在 37°C 下,在 0.1M KH 2 PO4 緩沖液 pH 8.0 中,在 1mM DTT、200μM NAD、200μM IMP、60 nM 人 IMPDH、2 型或 95 nM IMPDH 金黃色葡萄球菌存在下,一式兩份進行酶測定。在 iEMS Reader MF (Labsystems) 微量滴定板讀數器中以 340 nm 進行反應。
References
L. Hedstrom and L. Gan (2006): IMP dehydrogenase: structural schizophrenia and an unusual base Curr. Opin. Chem. Biol. 10(5), 520-525
R. Zhang et al. (1999): Characteristics and crystal structure of bacterial inosine-5'-monophosphate dehydrogenase Biochemistry 13;38(15), 4691-700
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