脂質體(Liposomes for Loading Hydrophobic Drugs):用于裝載疏水性藥物的脂質體
聚乙二醇化用于裝載疏水性藥物的脂質體（100納米，5.0毫升)
這種預先形成的脂質體產品用于將疏水性小分子化合物后裝載到脂質體中。藥物結合的過程非常簡單。然后簡單地加入等分的藥物溶液（在水混溶性溶劑如乙醇、DMSO等中制備）。）放入脂質體混懸液中。藥物分子可以通過疏水相互作用的性質摻入脂質雙層中。因此，藥物的溶解度可以顯著提高。大多數親脂性藥物可以達到1-2 mg/mL的脂質體藥物濃度。脂質體的聚乙二醇化不僅提供了更好的制劑穩定性，而且有可能實現延長的在活生物體內血液循環。最終的載藥制劑適用于在試管內測試或在活生物體內研究。
規范
脂類:磷脂酰膽堿和聚乙二醇2000-DSPE（95:5摩爾%）
總脂質含量。:5毫升含220毫克
脂質濃度:50毫米
平均粒度:100納米（90-120納米）
緩沖溶液:PBS pH 7.0–7.4（磷酸鹽緩沖鹽水）
保質期:在2-8°C下儲存6個月（保證不含藥物，僅用于替換）
說明
藥物裝載方法
1.在水混溶性溶劑（如乙醇、DMSO等）中制備濃縮藥物溶液（最終目標藥物濃度的20-50倍）。
2.將適當量的上述重構脂質體分裝到容器中，如15 mL離心管
3.在水浴中將脂質體預熱至45-50℃
4.向脂質體溶液中緩慢加入適量的上述藥物溶液（最好使用容積式移液管以獲得良好的精確度），同時中速渦旋
5.在水浴中孵育藥物/脂質體混合物并頻繁混合60分鐘
6.藥物裝載完成。
附加說明
1.保持最終溶劑含量低于5%，因為過多的溶劑可能會影響脂質體的完整性
2.如果需要，最終制劑中的溶劑可以通過透析或凝膠過濾柱除去
3.最終制劑可以無菌過濾以長期儲存
4.一些藥物裝載后可能會隨著時間的推移逐漸結晶，因此建議監測載藥制劑的穩定性
5.可以在光學顯微鏡下監測藥物晶體，但需要更可靠的分析方法，即HPLC
6.由于藥物的加入，濁度可能會略有增加。但如果它變得明顯渾濁，則可能表明藥物過量。如果發生這種情況，請降低藥物/脂質比率。
藥物裝載優化
1.脂質體裝載疏水性藥物的能力取決于藥物的性質，因此有必要進行優化以確定最大藥物裝載能力。
2.以一系列增加的藥物/脂質比率進行小體積藥物裝載
3.pH值也可能影響載藥量，使用藥物最親脂性的pH值，但保持在4-8的范圍內
4.在顯微鏡下觀察藥物晶體的存在和/或通過離心沉淀藥物晶體
5.確定看不到或看到最少藥物結晶時的最大藥物/脂質比
6.建議監測一段時間的穩定性，因為藥物可能會隨著時間的推移而結晶
7.在等于或低于測定的最大藥物/脂質比率時進行最終藥物裝載。
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