抗真菌劑和免疫抑制劑。選擇性抑制哺乳動物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)，并阻斷隨后的p70 S6激酶激活(IC50 = 50 pM)。可特異性抑制mTORC1，但可磷酸化Akt（蛋白激酶B）Ser473位的mTORC2則對雷帕霉素不敏感。防止 IGF-II 的翻譯激活。還防止靜止的T細胞進入細胞周期，但不直接阻止細胞周期進程。研究表明，可抑制隨后的信號傳導事件，例如p110Rb 磷酸化、p34cdc2激酶激活和細胞周期蛋白A合成。表現出與FK-50 6結合蛋白的強結合力。還據報道在鼠B細胞系中誘導凋亡，抑制淋巴因子誘導的細胞增殖（在G1期），并不可逆地阻滯釀酒酵母細胞（在G1）。

選擇性抑制哺乳動物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)，并阻斷隨后的p70 S6激酶激活(IC50 = 50 pM)。可特異性抑制mTORC1，但可磷酸化Akt（蛋白激酶B）Ser473位的mTORC2則對雷帕霉素不敏感。防止 IGF-II 的翻譯激活。還防止靜止的T細胞進入細胞周期，但不直接阻止細胞周期進程。研究表明，可抑制隨后的信號傳導事件，例如p110Rb 磷酸化、p34cdc2激酶激活和細胞周期蛋白A合成。表現出與FK-50 6結合蛋白的強結合力。還據報道在鼠B細胞系中誘導凋亡，抑制淋巴因子誘導的細胞增殖（在G1期），并不可逆地阻滯釀酒酵母細胞（在G1期）。