西地那非

• 英文名稱 : Sildenafil
• CAS : 139755-83-2
• 分子式 : C22H30N6O4S
• 分子量 : 474.58
• 儲存條件 : 室溫干燥
• 單位 : 瓶

西地那非

用途：本產(chǎn)品僅用于科研，不用于其他臨床試驗。西地那非是高度選擇性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制劑，PDE5在陰莖海綿體中高度表達(dá)，而在其它組織中（包括血小板、血管和內(nèi)臟平滑肌、骨骼肌），表達(dá)低下。西地那非通過選擇性抑制PDE5，增強(qiáng)一氧化氮(NO)－cGMP途徑，升高cGMP水平而導(dǎo)致陰莖海綿體平滑肌松弛，使勃起功能障礙患者對性刺激產(chǎn)生自然的勃起反應(yīng)。勃起反應(yīng)一般隨西地那非劑量和血漿濃度的增加而增強(qiáng)。實驗顯示，藥效可持續(xù)至4小時，但反應(yīng)較2小時時弱。西地那非對心肌的反應(yīng)：不論正常或病變的心臟傳導(dǎo)組織、心肌細(xì)胞、內(nèi)皮細(xì)胞、淋巴組織中均不存在PDE5,因而西地那非（PDE5抑制劑）無正性肌力作用，不能直接影響心肌收縮功能。西地那非對心臟參數(shù)的影響：正常男性志愿者單劑口服西地那非100mg，未發(fā)生有臨床意義的心電圖改變。8位穩(wěn)定性缺血性心臟病患者在Swan－Ganz導(dǎo)管監(jiān)測下，分4次靜脈注射了總量為40mg的西地那非，結(jié)果：靜息狀態(tài)下，患者的收縮和舒張壓較基線時分別下降了7%和10%。靜息右心房、肺動脈壓、肺動脈楔壓和心排出量分別平均下降28%、28%、20%和7%。