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廣州市碳水科技有限公司

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NGR多肽修飾的脂質體的制備 NGR-PEG-DSPE

2020-3-23 閱讀(1446)

NGR多肽修飾的脂質體的制備  NGR-PEG-DSPE

 

Jenny

廣州市碳水科技有限公司

       一. NGR多肽修飾的脂質體的制備

        多肽修飾脂質體的制備方法一般有2種:一種是將活化的DSPE-PEG-MAL(PEG修飾劑,常用的還有DSPE-PEG-NHS,DSPE-PEG-BTC)與成膜材料混合制備脂質體,然后加入導向化合物與活化的MAL反應,使之偶聯在脂質體表面,另一種是先將多肽與活化的DSPE-PEG-MAL偶聯,然后將偶聯產物與脂質體混合攪拌,靠DSPE端的疏水性相互作用使導向化合物連接到脂質體表面[23]。FabioHSPC-CHOL-DSPE-PEG2000-DSPE-PEG2000-MAL 210.080.02摩爾比的磷脂材料,混合溶于有機溶劑中,用氮氣吹干成膜,用25 mmol的HEPES和140 mmol的NaCl緩沖液水合(pH 7.4),制備得到空白脂質體。用0.2~0.8 μm的聚碳酸酯膜擠出。再將NGR多肽與制備得到的脂質體等摩爾混合,在4 放置16 h,得到NGR靶向脂質體。Chen等用EPC-CHOL-DSPE-PEG-DSPE-PEG-GGCNGRC 201011摩爾比的磷脂材料溶于CHCl3中,旋轉蒸發成膜,加入123 mmol的pH 5.4的硫酸銨溶液,水浴超聲30 min,所得到的脂質體用80 nm的聚碳酸酯膜在50 擠出11次,擠出后用葡聚糖凝膠柱純化脂質體。有文獻報道[22]用第2種方法制備多肽修飾的脂質體較好。優點是防止制備脂質體時超聲對多肽活性和活化的DSPE-PEG-MAL的破壞,提高了DSPE-PEG-MAL的利用率,保護了多肽的生物活性。

    二、NGR多肽與DSPE-PEG2000的連接

        NGR多肽修飾脂質體的制備是先將NGR多肽與制備脂質體所需的隱形材料DSPE-PEG連接,制備得到DSPE-PEG2000-NGR,再將其與磷脂材料按一定的比例混合,終制備得到NGR靶向脂質體。因此,NGR多肽與DSPE-PEG2000連接的數量直接影響到脂質體表面的NGR的密度,影響到脂質體的腫瘤靶向性。研究表明,多肽與DSPE-PEG的連接是通過DSPE-PEG端活潑酯與多肽的α-氨基之間反應進行的。常見的活潑酯類有-MAL,-NHS,-BTC等。DSPE-PEG-MAL與某種NGR多肽的化學反應式見圖1。

 

碳水科技有限公司研發和生產脂質體(DSPE)、二親共聚物膠束(PLA、PCL、PLGA)偶聯多種肽類產品,此產品應用于藥物傳遞系統。我公司可定制合成的產品有:

 

【靶向分子DSPE-PEG-X產品系列】

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磷脂聚乙二醇CY3 DSPE-PEG-CY3

磷脂聚乙二醇CY5 DSPE-PEG-CY5

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DSPE-PEG-BDP 558/568

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【點擊化學 DSPE-PEG-X產品系列】

疊氮聚乙二醇磷脂,N3-PEG-DSPE

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磷脂聚乙二醇硝基苯基碳酸酯,DSPE-PEG-NPC

 

本公司產品僅用于科研,不用于人體。

以上資料廣州市碳水科技有限公司(Tanshtech)提供

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YIGSR-PEG-DSPE靶向肽修飾脂質體

 



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