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銳拓在線UV溶出儀(轉(zhuǎn)筒法)應(yīng)用案例：透皮貼劑釋放度測定
轉(zhuǎn)筒法介紹
轉(zhuǎn)筒法(Rotating Cylinder Method)是一種測定透皮貼劑釋放度的方法，各國藥典均有收載。就中國、美國和歐洲藥典而言，其對應(yīng)藥典章節(jié)分別為：
中國藥典：0931溶出度與釋放度測定法
美國藥典：<724> DRUG RELEASE
歐洲藥典：2.9.4 DISSOLUTION TEST FOR TRANSDERMAL PATCHES
轉(zhuǎn)筒法與傳統(tǒng)的槳法和籃法使用相同規(guī)格的溶出杯，他們的差異在于攪拌元件，執(zhí)行轉(zhuǎn)筒法釋放度測試時，需要更換下圖所示的攪拌元件：
一個典型的轉(zhuǎn)筒法攪拌元件分為兩部分：與轉(zhuǎn)軸相連的上部轉(zhuǎn)筒和延伸轉(zhuǎn)筒（中國藥典稱之為：轉(zhuǎn)換器）。由上部轉(zhuǎn)筒底部裝入延伸轉(zhuǎn)筒，可用于尺寸較大的系統(tǒng)。
測試時，將貼劑固定于轉(zhuǎn)筒外壁，使貼劑的長軸通過轉(zhuǎn)筒的圓心，貼劑的釋放面應(yīng)朝向溶出介質(zhì)。溶出介質(zhì)的溫度應(yīng)維持在32℃ ± 0.5℃的范圍內(nèi)。測試過程中，保持轉(zhuǎn)筒底部距溶出杯內(nèi)底部25mm ± 2mm。
應(yīng)用案例
本實驗使用銳拓RT600-UV在線紫外自動檢測溶出系統(tǒng)，進行轉(zhuǎn)筒法釋放度測試，并在設(shè)定時間點自動取樣和自動執(zhí)行在線紫外測定。
實驗樣品為利斯的明透皮貼劑：
諾華制藥 艾斯能貼劑（9.5mg/24h）。
本實驗通過轉(zhuǎn)筒法評估樣品的體外釋放度。實驗過程按照美國藥典USP<724> DRUG RELEASE中，Apparatus 6 (Cylinder)內(nèi)容的要求，用雙面膠帶將樣品同軸固定在轉(zhuǎn)筒上，使其釋放襯面朝向介質(zhì)。樣品進入溶出介質(zhì)前，將內(nèi)襯拉開。
釋放度實驗參數(shù)：
溶出裝置：USP <724> DRUG RELEASE: Apparatus 6 (Cylinder)
溶出介質(zhì)：0.9%NaCl, 1000 ml
溫 度：32℃ ± 0.5℃
轉(zhuǎn) 速：50 RPM
取樣時間：5min，15min，30min，45min，60min，120min，240min，420min，540min，720min，1440min
在線UV自動檢測：
檢測波長：UV at 210nm
檢測光程：10mm
系統(tǒng)在每個設(shè)定的取樣時間點自動進行取樣，并自動進行在線UV檢測，完成檢測的樣品溶液全部回補到原來的溶出杯中。故整個UV在線檢測過程溶出介質(zhì)體積保存不變，無需另外補液。
實驗結(jié)果：
樣品的釋放度曲線如下：
結(jié)果討論：
1. 根據(jù)測試數(shù)據(jù)和釋放度曲線，相同樣品在各個取樣時間點的測試結(jié)果偏差較小，釋放度測試結(jié)果有很好的重復(fù)性和穩(wěn)定性。
各個取樣時間點釋放度的相對標準偏差結(jié)果如下：
| Time (Min) | 5 | 15 | 30 | 45 | 60 | 120 | 240 | 420 | 540 | 720 | 1440 |
| RSD (%) | 9.59 | 4.13 | 2.93 | 1.79 | 1.30 | 0.82 | 0.52 | 0.62 | 0.65 | 0.39 | 0.47 |
2. 本次實驗中，樣品（諾華制藥 艾斯能貼劑）的釋放結(jié)果與Alice Simon等人的研究文獻《Development of a Discriminative In Vitro Release Test for Rivastigmine Transdermal Patches Using Pharmacopeial Apparatuses: USP 5 and USP 6》中的測試結(jié)果吻合，實驗結(jié)果有很好的準確性。
3. 轉(zhuǎn)筒法是評估透皮貼劑釋放度的有效手段，銳拓儀器轉(zhuǎn)筒法溶出裝置測試結(jié)果穩(wěn)定，準確性和重復(fù)性優(yōu)秀，為透皮貼劑體外釋放度測試提供真實有效的實驗數(shù)據(jù)。同時，通過聯(lián)用銳拓在線UV自動檢測系統(tǒng)，能夠極大地提高實驗效率，助力藥物研發(fā)和產(chǎn)品質(zhì)控實驗更快更準確地開展。