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SB431542是一種有效的，選擇性的ALK5抑制劑，IC50為94 nM，對ALK5的作用比對p38、 MAPK和其他激酶強100倍。
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| 產品描述 | SB431542是一種有效的，選擇性的ALK5抑制劑，IC50為94 nM，對ALK5的作用比對p38、 MAPK和其他激酶強100倍。 | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 | ALK5 | |||||
| IC50 | 94 nM [1] | |||||
| 體外研究 | SB-431542作用于A498細胞無細胞毒性，LD50大于30 μM。[1] SB-431542也抑制ALK4和ALK7，這兩種含有磷酸化Smad2。SB-431542對ALK1, ALK2, ALK3,和ALK6抑制作用不大, 這四種含磷酸化Smad1。SB-431542選擇性抑制內生的活化素，而對BMP信號沒有作用效果。SB-431542可以誘導Smad2/Smad4和Smad3/Smad4依賴的轉錄。[2] 在A498細胞中, SB-431542抑制TGF-β1誘導的膠原Iα1 和PAI-1 mRNA，IC50分別為60和50 nM。此外，SB-431542抑制TGF-β1誘導的纖連蛋白mRNA和蛋白，IC50分別為62和22 nM。 [3]SB-431542抑制TGF-β調節的生長因子,包括PDGF-A, FGF-2 和HB-EGF, 可以增強MG63細胞增殖。SB-431542也抑制TGF-β誘導的 c-Myc和p21WAF1/CIP1。[4] 在FET, RIE, 和Mv1Lu細胞中，SB-431542 明顯抑制TGF-β誘導的G1 期阻滯，且SB-431542誘導細胞周期S期細胞數累積。在NMuMG和PANC-1細胞中，SB-431542也抑制TGF-β調節的上皮細胞向間質轉型(EMT)。[5] SB-431542通過人類DC的功能成熟和IL-12產生而誘導NK活性。[6] | |||||
| 體內研究 | 在結腸癌模型中，SB-431542導致 毒性T淋巴細胞激活 (CTL) ，且通過TGF-? 抑制的DC功能改變，產生抗癌免疫效果。[6] | |||||
| 特征 | SB-431542在EGFR激酶域引起點突變,或上調HER3下游信號通路。 | |||||
激酶實驗: [1]
| 激酶實驗 | SB-431542溶解在DMSO中，濃度為10 mM。在桿狀病毒表達系統中，TGFβRI的激酶域,：第200號氨基酸到C-端,和全長Smad3蛋白表達作為 N-端谷胱甘肽S轉移酶(GST)融合蛋白。加入谷胱甘肽凝膠來純化蛋白。用0.1 M 無菌過濾的碳酸氫鈉（pH 為7.6）包被FlashPlates,每100 μL中加入700 ng GST-Smad3。實驗buffer包含50 mM HEPES (pH 為7.4), 5 mM MgCl2, 1 mM CaCl2, 1 mM DTT, 100 mM GTP, 3 μM ATP，0.5 μCi/孔33P-ATP, 及85 ng GST-ALK5。 在30oC下溫育3小時。在Packard TopCount 96孔閃爍計數器上讀數。 |
|---|
細胞試驗: [1]
| 細胞系 | A498細胞 |
|---|---|
| 濃度 | 100 μM 左右 |
| 處理時間 | 48小時 |
| 方法 | A498細胞按每孔5-10×103個接種在96孔板上。細胞血清饑餓處理24小時，然后用SB431542處理48小時，測定細胞毒性。然后加入XTT標簽和細胞溫育4小時，測定細胞活力。 |
動物實驗: [6]
| 動物模型 | 腹腔注射結腸-26腫瘤細胞的BALB/c鼠 | ||
|---|---|---|---|
| 配制 | 溶于0.1 % DMSO | ||
| 劑量 | 1 μM 溶液, 100 μL/鼠 | ||
| 給藥處理 | 腹腔注射 | ||
| 溶解度 | 1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80, 30 mg/mL | ||
| * 溶解度檢測是由Selleck技術部門檢測的，可能會和文獻中提供的溶解度有所差異，這是由于生產工藝和批次不同產生的正?，F象。 | |||
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參考文獻
[1] Callahan JF, et al. J Med Chem, 2002, 45(5), 999-1001.
[2] Inman GJ, et al. Mol Pharmacol, 2002, 62(1), 65-74.
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| 分子量 | 384.39 |
|---|---|
| 化學式 | C22H16N4O3 |
| CAS號 | 301836-41-9 |
| 穩定性 | 3年 -20℃粉狀 |
|---|---|
| 6月-80℃溶于DMSO | |
| 別名 |
| 溶解性 (25°C) * | 體外 | DMSO | 77 mg/mL (200 mM) |
|---|---|---|---|
| 水 | <1 mg/mL (<1 mM) | ||
| 乙醇 | 3 mg/mL (7 mM) | ||
| 體內 | 1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80, | 30 mg/mL | |
| * <1 mg/ml 指產品微溶或不溶 * 溶解度檢測是由Selleck技術部門檢測的，可能會和文獻中提供的溶解度有所差異，這是由于生產工藝和批次不同產生的正?，F象。 | |||
| Chemical Name | 4-(4-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-5-(pyridin-2-yl)-1H-imidazol-2-yl)benzamide |
|---|
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.6015 mL | 13.0076 mL | 26.0152 mL |
| 5 mM | 0.5203 mL | 2.6015 mL | 5.2030 mL |
| 10 mM | 0.2602 mL | 1.3008 mL | 2.6015 mL |
| 50 mM | 0.0520 mL | 0.2602 mL | 0.5203 mL |
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