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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 規格 | 5mg |
|---|---|---|---|
| 貨號 | 52016ES08 | 應用領域 | 醫療衛生,化工,生物產業 |
產品介紹
產品信息
產品名稱
產品編號
規格
價格
VX-11e
52016ES08
5 mg
1065
VX-11e
52016ES10
10 mg
1695
產品描述
VX-11e又稱為TCS ERK 11e，是一種有效的、選擇性ERK抑制劑，抑制BRAFV600E突變的黑素瘤細胞，平均GI50值為0.77 μM，并有效抑制HT29細胞增殖，IC50值為48 nM。在大鼠和小鼠中，VX-11e表現出良好的口服生物活性。在負荷人黑色素瘤RPDX腫瘤的NSG小鼠中，VX-11e導致pRSK被強烈抑制，并抑制腫瘤生長。與BKM120聯合使用時，VX-11e抑制腫瘤生長的作用顯著提高。
產品性質
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復凍融。
注意事項
1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外實驗）
VX-11e (0-10 μM) 孵育HT29細胞，VX-11e有效抑制細胞增殖，IC50值為48 nM。[1]VX-11e (10 μM) 孵育細胞，VX-11e促使cyclin D1蛋白表達降低，降低pRb磷酸化。[2]
（二）動物實驗（體內實驗）
體內實驗中，建立人源黑色素瘤移植瘤 (PDX) NSG小鼠模型，VX-11e (50 mg/kg; p.o.) 強效抑制pRSK，并抑制腫瘤生長。[3]
參考文獻
[1]. Aronov AM, et al. Structure-Guided Design of Potent and Selective Pyrimidylpyrrole Inhibitors of Extracellular Signal-Regulated Kinase (ERK) Using Conformational Control. J. Med. Chem., 52 (20): 6362–6368 (2009).
[2]. Carlino MS, et al. Differential activity of MEK and ERK inhibitors in BRAF inhibitor resistant melanoma. Molecular Oncology 8(3): 544–554 (2014).
[3]. Krepler C, et al. Personalized Preclinical Trials in BRAF Inhibitor-Resistant Patient-Derived Xenograft Models Identify Second-Line Combination Therapies. Clin Cancer Res. 22(7): 1592-1602 (2015).
HB220126
