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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 規格 | 5mg |
|---|---|---|---|
| 貨號 | 52721ES08 | 應用領域 | 醫療衛生,化工,生物產業 |
產品介紹
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 價格 |
Cediranib(AZD2171;西地尼布) | 52721ES08 | 5 mg | 757 |
Cediranib(AZD2171;西地尼布) | 52721ES25 | 25 mg | 2157 |
產品描述
Cediranib(AZD2171;西地尼布)是一種高效的、ATP-競爭型的KDR酪氨酸激酶抑制劑，其IC50值小于1 nM，同時抑制VEGFR（血管內皮生長因子受體）家族的成員，對Flt-1(VEGFR-1)的 IC50值是5 nM，對Flt-4(VEGFR-3)的IC50值小于3 nM，對c-Kit和PDGFRβ也有相似的抑制活性。
產品性質
英文別名（English Synonym） | 4-(4-Fluoro-2-methylindol-5-yloxy)-6-methoxy-7-[3-(pyrrolidin-1-yl)propoxy]quinazoline; Cediranib; AZD2171; NSC-732208; |
中文名稱 (Chinese Name) | 西地尼布；4-(4-氟-2-甲基吲哚-5-基氧基)-6-甲氧基-7-[3-(吡咯烷-1-基)丙氧基]喹唑啉 |
靶點（Target） | Flt-1; Flt-4; c-Kit; PDGFRβ |
CAS號（CAS NO.） | 288383-20-0 |
分子式（Formula） | C25H27FN4O3 |
分子量（Molecular Weight） | 450.52 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥95% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結構式（Structure） |
|
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復凍融。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外實驗）
Cediranib(AZD2171;西地尼布)能有效抑制血管內皮生長因子誘導的增殖，且與其他生長因子誘導的有絲分裂相比具有選擇性。研究發現AZD2171對VEGF誘導的HUVEC增殖具有更強的抑制作用(IC50 = 0.4 nM)。為了探討抑制人細胞中受體磷酸化的功能相關性，我們進一步研究了AZD2171對不同生長因子誘導的增殖的選擇性。 在HUVEC中，AZD2171對VEGF誘導的增殖的抑制比堿性成纖維細胞生長因子誘導的增殖的選擇性高275倍。在MG63細胞中檢測AZD2171對PDGFR-α依賴細胞增殖的影響，其IC50值為0.04 μM，比抑制血管內皮生長因子誘導的HUVEC的增殖所需的濃度大100倍。數據表明，與FGFR1或EGFR介導的增殖相比，AZD2171可以選擇性抑制VEGFR依賴的增殖，AZD2171對PDGFRα具有明顯的功能選擇性。[1]
（二）動物實驗（體內實驗）
為了檢測VEGF選擇性誘導的體內血管生成的抑制作用，將含有VEGF的基質膠植入小鼠體內，AZD2171處理8天后檢測血管發育，結果顯示AZD2171*消除了VEGF誘導的血管形成。AZD2171（6 mg/kg，每天給藥）對血管末端數量、分支點和總血管長度的影響與AZD2171（1.5 mg/kg，每天給藥）的影響沒有顯著差異。數據表明AZD2171是VEGF誘導的血管生成的有效抑制劑。[1]
參考文獻
[1]. Wedge SR, et al. AZD2171: a highly potent, orally bioavailable, vascular endothelial growth factor receptor-2 tyrosine kinase inhibitor for the treatment of cancer. Cancer Res. 2005 May 15;65(10):4389-400.
HB211221
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