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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 規格 | 5mg |
|---|---|---|---|
| 貨號 | 52708ES08 | 應用領域 | 醫療衛生,化工,生物產業 |
產品介紹
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 價格 |
Tivozanib(AV-951; KRN-951) | 52708ES08 | 5 mg | 795 |
Tivozanib(AV-951; KRN-951) | 52708ES10 | 10 mg | 1055 |
Tivozanib(AV-951; KRN-951) | 52708ES25 | 25 mg | 1995 |
產品描述
Tivozanib是一種口服的VEGF受體的選擇性抑制劑，其對VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3的IC50值分別為30 nM、6.5 nM、15 nM。高濃度的tivozanib（>0.3 nM）可以抑制人臍靜脈內皮細胞（HUVECs）中MAPKs的磷酸化，對于ERK1和ERK2的IC50 值分別為0.13 nM和0.18 nM，但是，對于bFGF依賴的和EGF依賴的MAPKs磷酸化作用很小或幾乎沒有作用。Tivozanib 阻止VEGF依賴的有絲分裂原蛋白活化激酶的激活和內皮細胞的增殖。另外，Tivozanib可以抑制VEGF介導的人臍靜脈內皮細胞的遷移。同時，在許多人移植瘤中表現出抗腫瘤活性，如肺、乳腺、結腸、卵巢、胰腺和前列腺癌等。
產品性質
英文別名（English Synonym） | AV-951; KRN-951 |
中文名稱 (Chinese Name) | 替沃扎尼 |
靶點（Target） | VEGFR2; VEGFR3 |
CAS號（CAS NO.） | 475108-18-0 |
分子式（Formula） | C22H19ClN4O5 |
分子量（Molecular Weight） | 454.86 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥95% |
溶解性（Solubility） | 易溶于DMSO |
結構式（Structure） |
|
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復凍融。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外實驗）
Tivozanib（10 μm; 48 h）作用于人卵巢癌細胞（A2780CP; OVCAR3; SKOV3），結果顯示Tivozanib有協同抑制細胞生長和誘導細胞凋亡的作用。[1]
（二）動物實驗（體內實驗）
為檢測Tivozanib的作用，用0.2 mg/kg Tivozanib處理后，A549腫瘤內皮VEGFR-2磷酸化明顯降低。無胸腺移植瘤大鼠每天口服不同濃度的Tivozanib（0.04 mg/kg, 0.2 mg/kg, 1.0mg/kg），7天后，CD31陽性細胞數量減少，分別減少15.7%、20.7%、78.2%。為檢測tivozanib對腫瘤血管通透性的作用及抗腫瘤活性，大鼠口服Tivozanib （0.2或1.0 mg/kg），Tivozanib明顯抑制腫瘤生長。另外，Tivozanib（0.2 mg/kg）處理13天后，腫瘤邊緣Ktrans值顯著降低（45%），用Tivozanib（1.0 mg/kg）分別處理2天或13天后，Ktrans值分別降低55%和61%。[2]
參考文獻
[1]. Momeny M1, Sabourinejad Z2,3, et al, Anti-tumour activity of tivozanib, a pan-inhibitor of VEGF receptors, in therapy-resistant ovarian carcinoma cells. Sci Rep. 2017 Apr 6;7:45954.
[2]. Nakamura K, et al. KRN951, a highly potent inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinases, has antitumor activities and affects functional vascular properties. Cancer Res. 2006 Sep 15;66(18):9134-42.
HB211230
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