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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 規格 | 5mg |
|---|---|---|---|
| 貨號 | 53011ES08 | 應用領域 | 醫療衛生,化工,生物產業 |
產品介紹
產品信息
產品名稱
產品編號
規格
價格
PD0325901(Mirdametinib) MEK選擇性抑制劑53011ES08
5 mg
455
53011ES10
10 mg
795
53011ES50
50 mg
2285
產品描述
PD0325901(Mirdametinib) MEK抑制劑是非ATP競爭型的MEK選擇性抑制劑，其IC50值為0.33 nm，其作用于MEK1和MEK2的Ki值為1 nM。PD0325901能有效抑制甲狀腺腫瘤細胞增殖，抑制黑素瘤細胞生長，同時具有抗血管增生的作用。
產品性質
英文別名（English Synonym）
PD 0325901; PD325901
中文名稱 (Chinese Name)
MEK抑制劑(PD0325901)；N-[(2R)-2,3-二羥基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺；PD0325901(Mirdametinib) MEK選擇性抑制劑
靶點（Target）
MEK
CAS號（CAS NO.）
391210-10-9
分子式（Formula）
C16H14F3IN2O4
分子量（Molecular Weight）
482.19
外觀（Appearance）
固體粉末
純度（Purity）
≥98%
溶解性（Solubility）
溶于DMSO
結構式（Structure）
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復凍融。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外實驗）
使用不同濃度的PD0325901（0.1，1，10，100，1000 nM）處理M14細胞24 h，檢測PD0325901對ERK磷酸化的作用，Western blot結果顯示，PD0325901抑制ERK磷酸化及其下游靶核糖體S6激酶活性，其作用方式為劑量依賴型。使用不同濃度PD0325901（0.1，1，10，100，1000 nM）分別處理M14細胞24 h、48 h、72h，檢測PD0325901對人黑素瘤細胞的生長抑制作用，結果發現PD0325901以劑量和時間依賴的方式抑制腫瘤細胞生長。[1]
（二）動物實驗（體內實驗）
PD0325901（50 mg/kg，口服）處理皮下注射M14和ME8959腫瘤細胞的裸鼠，檢測PD0325901在體內對腫瘤細胞的抑制作用，21天的處理療程后發現PD0325901能顯著抑制M14和ME8959移植瘤生長，并且，PD0325901的這種抑制作用是可逆的，藥物中斷后，腫瘤恢復生長。[1]
參考文獻
[1]. Ciu Ff Reda L, et al. Growth-inhibitory and antiangiogenic activity of the MEK inhibitor PD0325901 in malignant melanoma with or without BRAF mutations.[J]. Neoplasia, 2009, 11( 8):720,W1-731,W6.
[2]. Henderson YC, et al. MEK inhibitor PD0325901 significantly reduces the growth of papillary thyroid carcinoma cells in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2010 Jul;9(7):1968-76.
[3]. Barrett SD, et al. The discovery of the benzhydroxamate MEK inhibitors CI-1040 and PD 0325901. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Dec 15;18(24):6501-4.
HB211213
