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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 規格 | 1mg |
|---|---|---|---|
| 貨號 | 53009ES03 | 應用領域 | 醫療衛生,化工,生物產業 |
產品介紹
GDC-0068(RG7440) PAN-AKT抑制劑
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 價格 |
GDC-0068(Ipatasertib; RG7440; GDC0068) | 53009ES03 | 1 mg | 785 |
GDC-0068(Ipatasertib; RG7440; GDC0068) | 53009ES08 | 5 mg | 1255 |
GDC-0068(Ipatasertib; RG7440; GDC0068) | 53009ES10 | 10 mg | 1995 |
產品描述
GDC-0068(RG7440) PAN-AKT抑制劑是一種ATP競爭型的高效選擇性的PAN-AKT抑制劑，其抑制Akt 1/2/3的IC50值分別是5 nM、18 nM、8 nM。
產品性質
英文別名（English Synonym） | Ipatasertib; RG7440; GDC0068; CS0975 |
中文名稱 (Chinese Name) | 帕他色替 |
靶點（Target） | Akt 1；Akt 2；Akt 3 |
CAS號（CAS NO.） | 1001264-89-6 |
分子式（Formula） | C24H32ClN5O2 |
分子量（Molecular Weight） | 458 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結構式（Structure） |
|
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復凍融。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外實驗）
GDC-0068（1，5，10 μmol/L）處理細胞24 h、48 h、72 h后檢測細胞增殖情況，GDC-0068阻斷Akt信號通路，在人癌細胞系中具有抗增殖和誘導凋亡作用。[1]
（二）動物實驗（體內實驗）
GDC-0068（0，12.5，50，100 mg/kg）處理移植瘤模型，24 h后檢測MCF7-neo/HER2腫瘤組織中Akt、PRAS40和S6的磷酸化水平，GDC-0068在PTEN缺失、PIK3CA突變或HER2過表達等基因改變的的異種移植模型中，可以有效激活Akt信號通路。在這些模型中，在不大于100 mg/kg的每日口服劑量下，腫瘤出現生長延遲、停滯或消退等現象。[1]
參考文獻
[1]. Lin J, et al. Targeting activated Akt with GDC-0068, a novel selective Akt inhibitor that is efficacious in multiple tumor models. Clin Cancer Res. 2013 Apr 1;19(7):1760-72.
[2]. Blake JF, et al. Discovery and preclinical pharmacology of a selective ATP-competitive Akt inhibitor (GDC-0068) for the treatment of human tumors. J Med Chem. 2012 Sep 27;55(18):8110-27.
HB211207
