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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級(jí)會(huì)員·13年
53008ES03MK-2206 2HCl抑制劑
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 53008ES03 產(chǎn)品型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù)：260更新時(shí)間：2023-03-15 09:00:10
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產(chǎn)品簡介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 1mg |
|---|---|---|---|
| 貨號(hào) | 53008ES03 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號(hào) | 規(guī)格 | 價(jià)格 |
MK-2206 2HCl | 53008ES03 | 1 mg | 285 |
MK-2206 2HCl | 53008ES08 | 5 mg | 795 |
MK-2206 2HCl | 53008ES10 | 10 mg | 955 |
產(chǎn)品描述
MK-2206 2HCl是一種可口服的、特異選擇性的Akt抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中MK-2206 2HCl對(duì)Akt1/2/3的IC50值分別是8 nM/12 nM/65 nM；MK-2206 2HCl是第一個(gè)進(jìn)入臨床研究階段的Akt小分子變構(gòu)抑制劑。MK-2206 2HCl在腫瘤細(xì)胞中可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和細(xì)胞自噬。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名（English Synonym） | MK-2206;MK-2206 Dihydrochloride |
中文名稱 (Chinese Name) | 8-[4-(1-氨基環(huán)丁基)苯基]-9-苯基-1,2,4-三唑并[3,4-F][1,6]萘啶-3(2H)-酮 |
靶點(diǎn)（Target） | Akt1;Akt1;Akt3 |
CAS號(hào)（CAS NO.） | 1032350-13-2 |
分子式（Formula） | C25H21N5O.2HCl |
分子量（Molecular Weight） | 480.39 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結(jié)構(gòu)式（Structure） | |
運(yùn)輸和保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）
細(xì)胞按照2~3×103密度接種于96孔板中孵育24 h后，培養(yǎng)基配置的MK-2206（0，0.3 μmol，1 μmol，3 μmol）處理96孔中的細(xì)胞，72 h或96 h后測(cè)定細(xì)胞增殖情況，MK-2206增強(qiáng)拉帕替尼誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡。[1]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）
MK-2206（120 mg/kg）和厄洛替尼（50 mg/kg）口服處理NCI-H292腫瘤移植小鼠模型，14 h后檢測(cè)其藥效學(xué)和抗腫瘤作用，Western blot分析發(fā)現(xiàn)，MK-2206中度(53.1±6.2%)抑制phospho-Akt通路，輕度(27.7±5.9%)抑制phospho-Erk通路，MK-2206和厄洛替尼聯(lián)合使用增強(qiáng)了對(duì)這兩種通路的抑制作用。[1]
參考文獻(xiàn)
[1]. Hirai H, et al. MK-2206, an allosteric Akt inhibitor, enhances antitumor efficacy by standard chemotherapeutic agents or molecular targeted drugs in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2010 Jul;9(7):1956-67.
[2]. Cheng Y, et al. eEF-2 kinase dictates cross-talk between autophagy and apoptosis induced by Akt Inhibition, thereby modulating cytotoxicity of novel Akt inhibitor MK-2206. Cancer Res. 2011 Apr 1;71(7):2654-63.
[3]. Cui H, et al. The AKT inhibitor MK2206 suppresses airway inflammation and the pro?remodeling pathway in a TDI?induced asthma mouse model. Mol Med Rep. 2020 Nov;22(5):3723-3734.
HB211207
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