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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 貨號 | 51908ES08 |
|---|---|---|---|
| 應用領域 | 生物產業 |
產品介紹
NVP-BSK805 dihydrochloride JAK2抑制劑
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 價格（元） |
NVP-BSK805dihydrochloride | 51908ES08 | 5 mg | 2157.00 |
產品描述
NVP-BSK805 dihydrochloride JAK2抑制劑是NVP-BSK805的鹽酸鹽形式。NVP-BSK805是一種ATP競爭性的、強效JAK2抑制劑，IC50為0.5 nM，選擇性比作用于JAK1、JAK3和TYK2高出20倍。NVP-BSK805阻斷JAK2V617F細胞(Ba/F3)的生長（GI50<100 nM），并誘導細胞凋亡?？诜﨨VP-BSK805的生物有效率在小鼠體內的估計為45%，在大鼠中估計為50%。在攜帶Ba/F3 JAK2V617F細胞的小鼠模型實驗中，NVP-BSK805能抑制STAT5的磷酸化、脾腫大及白血病細胞的擴散。在BALB/c小鼠實驗中，NVP-BSK805能抑制rhEpo誘導的STAT5磷酸化反應和rhEpo調節的紅細胞增多和脾腫大。NVP-BSK805與imatinib聯合使用對細胞具有保護作用。
【該產品僅用于科研實驗，不能用于人體】
產品性質
化學名（Chemical Name） | 8-(3,5-difluoro-4-(morpholinomethyl)phenyl)-2-(1-(piperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl)quinoxaline |
靶點（Target） | JAK2 |
CAS 號（CAS NO.） | 1092499-93-8 (free base) |
分子式（Molecular Formula） | C27H28F2N6O•2HCl |
分子量（Molecular Weight） | 563.47 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結構式（Structure） |
|
運輸與保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20 oC，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20oC避光保存，避免反復凍存，至少可存放6個月。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化?！?/span>
相關實驗（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外研究）
在檢測NVP-BSK805對細胞增殖的調控實驗中，NVP-BSK805抑制Ba/F3細胞（JAK2V617F）增殖，GI50<100 nM；NVP-BSK805抑制K-562細胞生長，GI50約為1.5 μM。[1]
（二）動物實驗（體內研究）
為檢測NVP-BSK805在體內對JAK2V617F/STAT5信號通路的作用，給小鼠（Ba/F3細胞）口服150 mg/kg NVP-BSK805，檢測脾提取物發現，NVP-BSK805抑制STAT5磷酸化，6 h和12 h處理組STAT5磷酸化水平差不多是對照組的一半。[1]
參考文獻
[1] Baffert F, et al. Potent and selective inhibition of polycythemia by the quinoxaline JAK2 inhibitor NVP-BSK805. Mol Cancer Ther. 9(7):1945-1955 (2010).
[2] Ringel F, et al. Effects of NVP-BSK805, a Novel JAK2 Inhibitor, on BCR-ABL and JAK2V617F Positive Cell Lines. Blood 118:5002 (2011).
[3] Rubert J, et al. Bim and Mcl-1 exert key roles in regulating JAK2V617F cell survival. BMC Cancer. 11:24 (2011).
[4] Ringel F, et al. Effects of Jak2 Type 1 Inhibitors NVP-BSK805 and NVP-BVB808 on Jak2 Mutation-Positive and Bcr-Abl-Positive Cell Lines. ActaHaematol 132:75-86 (2014).
HB181213
