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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 貨號 | 51907ES10 |
|---|---|---|---|
| 應用領域 | 生物產業 |
產品介紹
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 價格（元） |
Tofacitinib, Citrate Salt | 51907ES10 | 10mg | 557.00 |
Tofacitinib, Citrate Salt | 51907ES50 | 50mg | 1757.00 |
產品描述
Tofacitinib，Citrate Salt是tofacitinib的檸檬酸鹽形式，又稱為CP-690550、Tasocitinib，中文名稱為托法替尼，具有口服生物活性。
Tofacitinib是一種強效的、細胞通透性JAK3抑制劑，IC50為1 nM，并抑制JAK1（IC50 = 20 nM）和JAK2（IC50 = 112 nM）。與作用于JAK2WT細胞相比，Tofacitinib作用于JAK2V617F時具有更強的抗增殖和促凋亡活性。Tofacitinib用于體內處理白血病小鼠時，減少白細胞數量，并誘導白血病細胞凋亡。Tofacitinib有效抑制小鼠混合淋巴細胞反應(MLR) (IC50 = 91 nM)，并延長異種移植瘤小鼠存活，可用于阻止器官yi植排斥反應和減輕自身免疫疾病癥狀，如風濕性關節炎（RA）和其他自身免疫疾病。
2012年美國FDA已同意Tofacitinib用于治療中度類風濕關節炎。
【該產品僅用于科研實驗，不能用于人體】
產品性質
英文別名（English Synonym） | CP-690550, Citrate salt; Tasocitinib, Xeljanz® |
化學名（Chemical Name） | 2-hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate-4-methyl-3R-(methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin- 4R-ylamino)-β-oxo-1-piperidinepropanenitrile |
靶點（Target） | JAK3 |
CAS 號（CAS NO.） | 540737-29-9 |
分子式（Molecular Formula） | C16H20N6O•C6H8O7 |
分子量（Molecular Weight） | 504.49 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結構式（Structure） |
|
運輸與保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復凍存，至少可存放6個月。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
相關實驗（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外研究）
為檢測tofacitinib對細胞的作用，分別用不同濃度的tofacitinib（0-1200 nM）孵育JAK3突變的、FLT3 ITD或野生型Ba/F3細胞，發現，所有JAK3突變的Ba/F3細胞全部對tofacitinib敏感（IC50為246-408 nM）；野生型Ba/F3細胞IC50較高，為1400 nM；而含FLT3 ITD激酶的Ba/F3細胞不受tofacitinib影響。[6]
（二）動物實驗（體內研究）
1）為檢測tofacitinib(CP-690550)對關節炎的抑制作用，每天2次給AIA大鼠口服不同濃度的tofacitinib（0.1-10 mg/kg），tofacitinib劑量依賴性抑制關節炎，相比對照組，tofacitinib處理后大鼠爪子變小。另外，10mg/kg tofacitinib顯著抑制AIA誘導的成熟骨髓細胞的增加。[5]
2）體內實驗中，給BALB/c小鼠移植表達JAK3 M511I的細胞，然后給小鼠喂食tofacitinib（30 mg/kg/day），一開始移植細胞后，小鼠體內WBC數量升高，當用tofacitinib處理后，WBC數量下降，而停用后，WBC數量又升高。[6]
參考文獻
[1] Changelian PS, et al, Prevention of organ allograft rejection by a specific Janus kinase 3 inhibitor. Science, 302(5646): 875-878 (2003).
[2] Elizabeth Kudlacz,etal.The Novel JAK-3 Inhibitor CP-690550 Is a Potent ImmunosuppressiveAgent in Various Murine Models, American Journal of Transplantation,4: 51–57(2004).
[3] Manshouri T, et al. The JAK kinase inhibitor CP-690,550 supresses the growth of human polycythemia vera cells carrying the JAK2V617F mutation. Cancer Sci 99: 1265–1273 (2008).
[4] Flanagan ME, et al.Discovery of CP-690550: a potent and selective Janus kinase (JAK) inhibitor for the treatment of autoimmune diseases and organ transplant rejection. J Med Chem. 53(24):8468-8484(2010).
[5] Meyer DM, et al. Anti-inflammatory activity and neutrophil reductions mediated by the JAK1/JAK3 inhibitor, CP-690550, in rat adjuvant-induced arthritis. J Inflamm (Lond). 7:41 (2010).
[6] Degryse S, et al. JAK3 mutants transform hematopoietic cells through JAK1 activation, causing T-cell acute lymphoblastic leukemia in a mouse model. Blood 124(20): 3092-3100 (2014).
[7] Tanaka Y, et al. Recent progress and perspective in JAK inhibitors for rheumatoid arthritis: from bench to bedside. J Biochem 158 (3): 173-179(2015).
HB181213
