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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級(jí)會(huì)員·13年
TG101209 JAK2抑制劑
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 產(chǎn)品型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù)：399更新時(shí)間：2025-02-07 13:51:46
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產(chǎn)品簡介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 貨號(hào) | 51906ES08 |
|---|---|---|---|
| 應(yīng)用領(lǐng)域 | 生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號(hào) | 規(guī)格 | 價(jià)格（元） |
TG101209 JAK2抑制劑 | 51906ES08 | 5 mg | 1357.00 |
產(chǎn)品描述
TG101209 JAK2抑制劑是一種口服生物活性的、ATP競爭性JAK2抑制劑，IC50為6 nM，并作用于Flt3（IC50=25 nM）和RET（IC50=17 nM），對(duì)其他酪|氨|酸激酶活性很弱，如作用于JAK3，IC50為169 nM。TG101209抑制Ba/F3細(xì)胞生長，該細(xì)胞表達(dá)JAK2V617F或MPLW515L突變體，IC50約為200 nM。在表達(dá)JAK2V617F的人急性髓細(xì)胞性白血病細(xì)胞系中，TG101209誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯和細(xì)胞凋亡，并抑制JAK2V617F、STAT5和STAT3磷酸化作用。另外，TG101209還可以提高放射性對(duì)肺癌的作用效果，引起肺癌移植瘤小鼠體內(nèi)腫瘤生長顯著延遲。
【該產(chǎn)品僅用于科研實(shí)驗(yàn)，不能用于人體】
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名（English Synonym） | TG 101209, TG-101209 |
化學(xué)名（Chemical Name） | N-(1,1-dimethylethyl)-3-[[5-methyl-2-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4- pyrimidinyl]amino]-benzenesulfonamide |
靶點(diǎn)（Target） | JAK2 |
CAS 號(hào)（CAS NO.） | 936091-14-4 |
分子式（Molecular Formula） | C26H35N7O2S |
分子量（Molecular Weight） | 509.67 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO（100 mg/ml） |
運(yùn)輸與保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20 oC，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20oC避光保存，避免反復(fù)凍存，至少可存放6個(gè)月。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
相關(guān)實(shí)驗(yàn)（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外研究）
1）為檢測TG101209對(duì)細(xì)胞的作用，用不同濃度的TG101209孵育Ba/F3細(xì)胞，TG101209抑制Ba/F3-V617F和Ba/F3-W515L細(xì)胞生長，IC50分別為170 nM和220 nM。另外，600 nMTG101209處理HEL細(xì)胞，Annexin V陽性細(xì)胞比例明顯增加。[1]
2）為檢測TG101209對(duì)放射性處理癌細(xì)胞的影響，用1μMTG101209聯(lián)合不同劑量放射性（0-6 Gy）一起處理HCC2429和H460肺癌細(xì)胞，TG101209顯著提高了HCC2429對(duì)放射性的靈敏性，致死作用增強(qiáng)（DER為1.34）；而對(duì)H460的效果較弱，放射靈敏性稍微提高（DER為1.09）。[4]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)研究）
1）為檢測TG101209在體內(nèi)對(duì)JAK2V617F的抑制活性，將Ba/F3-V617F-GFP細(xì)胞注射到免疫缺陷的SCID小鼠體內(nèi)，小鼠口服TG101209（0-500 mg/kg/day），100 mg/kg TG101209有效治療JAK2V617F誘導(dǎo)的疾病，小鼠存活時(shí)間顯著延長。[1]
2）體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，建立HCC2429移植瘤模型，100 mg/kg TG101209單獨(dú)作用，或與放射性聯(lián)合作用，TG101209單獨(dú)作用導(dǎo)致腫瘤生長顯著延遲；TG101209與放射性聯(lián)合作用時(shí)，腫瘤生長也顯著延遲。[4]
參考文獻(xiàn)
[1] Pardanani A, et al. TG101209, a small molecule JAK2-selective kinase inhibitor potently inhibits myeloproliferative disorder-associated JAK2V617F and MPLW515L/K mutations. Leukemia.21(8):1658-1668 (2007).
[2] Wang Y, et al, Cotreatment with panobinostat and JAK2 inhibitor TG101209 attenuates JAK2V617F levels and signaling and exerts synergistic cytotoxic effects against human myeloproliferative neoplastic cells. Blood, 114(24): 5024-5033 (2009).
[3] Ma AC, et al. A novel zebrafish jak2a(V581F) model shared features of human JAK2(V617F) polycythemia vera. ExpHematol. 37(12):1379-1386 (2009).
[4] Sun YG, et al. Inhibition of JAK2 Signaling by TG101209 Enhances Radiotherapy in Lung Cancer Models. J ThoracOncol. 6(4): 699-706 (2011).
[5] Cuesta-Dominquez A, et al, Transforming and Tumorigenic Activity of JAK2 by Fusion to BCR: Molecular Mechanisms of Action of a Novel BCR-JAK2 Tyrosine-Kinase. PLoS One, 7(2): e32451 (2012).
HB181213
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