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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級(jí)會(huì)員·13年
51905ES08Ruxolitinib
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 51905ES08 產(chǎn)品型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問(wèn)次數(shù)：277更新時(shí)間：2023-03-15 09:02:44
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 貨號(hào) | 51905ES08 |
|---|---|---|---|
| 應(yīng)用領(lǐng)域 | 生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號(hào) | 規(guī)格 | 價(jià)格（元） |
Ruxolitinib | 51905ES08 | 5 mg | 957.00 |
Ruxolitinib | 51905ES25 | 25 mg | 2257.00 |
產(chǎn)品描述
Ruxolitinib又稱為INCB018424、INCB18424，是一種強(qiáng)效的、選擇性JAK1和JAK2 抑制劑，IC50分別為3.3 nM和2.8 nM，其選擇性是作用于Tyk2的6倍，是JAK3的130倍。Ruxolitinib選擇性抑制JAK2V617F+ Ba/F3細(xì)胞增殖，而且會(huì)導(dǎo)致磷酸化JAK2和STAT5信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)和激活劑水平降低。
Ruxolitinib具有口服生物活性，具有強(qiáng)效的抗腫瘤和免疫調(diào)節(jié)活性，是第—個(gè)用于臨床的JAK1/JAK2抑制劑，已用于MPNs（包括MF、PV、ET）的臨床應(yīng)用。
【該產(chǎn)品僅用于科研實(shí)驗(yàn)，不能用于人體】
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名（English Synonym） | INCB018424,INCB18424 |
化學(xué)名（Chemical Name） | βR-cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazole-1-propanenitrile |
靶點(diǎn)（Target） | JAK1/2 |
CAS 號(hào)（CAS NO.） | 941678-49-5 |
分子式（Molecular Formula） | C17H18N6 |
分子量（Molecular Weight） | 306.37 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運(yùn)輸與保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復(fù)凍存，至少可存放6個(gè)月。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
相關(guān)實(shí)驗(yàn)（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外研究）
為檢測(cè)Ruxolitinib（INCB018424）的活性，用不同濃度的Ruxolitinib（0-3000 nM）分別孵育Ba/F3-EpoR-JAK2V617F和HEL細(xì)胞2.5 hr，Western blot結(jié)果分析顯示，當(dāng)濃度超過(guò)51 nM時(shí)，JAK2、STAT5和 ERK1/2磷酸化水平隨劑量升高而降低，約300 nM時(shí)達(dá)到大抑制效果。[2]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)研究）
體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，給Balb/c小鼠尾靜脈注射Ba/F3-EpoR-JAK2V617F細(xì)胞后，用Ruxolitinib處理小鼠，22天后，對(duì)照組小鼠死亡率超過(guò)90%，而Ruxolitinib處理組90%存活。另外，對(duì)照組小鼠明顯地出現(xiàn)脾腫大現(xiàn)象，重量為471 mg（正常組的5倍）；而Ruxolitinib處理組小鼠脾重量為110 mg。[2]
參考文獻(xiàn)
[1]Verstovsek S, et al. INCB018424, an oral, selective JAK2 inhibitor, shows significant clinical activity in a phase I/II study in patients with primary myelofibrosis (PMF) and post polycythemia vera/essential thrombocythemiamyelofibrosis (post-PV/ET MF). Blood (ASH Annual Meeting Abstracts) 110: 558 (2007)
[2]Quintás-Cardama A, et al. Preclinical characterization of the selective JAK1/2 inhibitor INCB018424: therapeutic implications for the treatment of myeloproliferative neoplasms. Blood 115: 3109-3117 (2010).
[3]Verstovsek S, et al. Safety and efficacy of INCB018424, a JAK1 and JAK2 inhibitor, in myelofibrosis. N. Engl. J. Med. 363: 1117-1127 (2010).
[4] Verstovsek S, et al. A double-blind, placebo-controlled trial of ruxolitinib for myelofibrosis. N Engl J Med, 366(9): 799-807 (2012).
[5] Harrison C, et al.JAK Inhibition with Ruxolitinib versus Best Available Therapy for Myelofibrosis. N Engl J Med, 366(9): 787-798 (2012).
HB181213
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