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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 貨號 | 51409ES10 |
|---|---|---|---|
| 應用領域 | 生物產業 |
產品介紹
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 價格（元） |
BIBR 1532 | 51409ES10 | 10mg | 837.00 |
產品描述
BIBR 1532是一種有效的、選擇性的、非競爭性telomerase抑制劑（IC50=93 nM），并對哺乳動物DNA和RNA聚合酶、細菌DNA解旋酶、HIV-1轉錄酶具有一定的作用。另外，BIBR 1532抑制肺癌細胞、白血病細胞系增殖，并誘導癌細胞凋亡。BIBR 1532也可以誘導細胞核濃縮、形成凋亡小體。BIBR 1532與carboplatin聯合作用時，具有協同抑制端粒酶作用。
【該產品僅用于科研實驗，不能用于人體】
產品性質
英文別名（English Synonym） | Telomerase Inhibitor X, BIBR-1532 |
化學名（Chemical Name） | 2-[[(2E)-3-(2-naphthalenyl)-1-oxo-2-buten-1-yl]amino]-benzoic acid |
靶點（Target） | Telomerase |
CAS 號（CAS NO.） | 321674-73-1 |
分子式（Molecular Formula） | C21H17NO3 |
分子量（Molecular Weight） | 331.36 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥95% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO（50 mg/mL） |
結構式（Structure） |  |
運輸與保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復凍存，至少可存放6個月。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
相關實驗（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外研究）
1）為檢測BIBR 1532在癌細胞中的作用，用10 μM BIBR 1532分別孵育NCI-H460、HT1080、MDA-MB231和DU145細胞，平均端粒限制性片段長度逐漸從4 kb縮短到1.5 kb，另外，BIBR 1532對癌細胞增殖具有一定的抑制作用。[1]
2）為檢測BIBR 1532對白血病細胞的作用，用不同濃度的BIBR 1532(10、30、50、80 μM)孵育JVM13細胞，持續9天。研究發現BIBR 1532超過20 μM濃度時，以劑量依賴的方式抑制JVM13細胞增殖，而且80 μM BIBR1532濃度時9天內JVM13細胞活力降低80%。[3]
（二）動物實驗（體內研究）
體內實驗中，給移植瘤小鼠口服BIBR1532 (100 mg/kg/day)，發現，BIBR1532高特異的、高選擇性的抑制人端粒酶，并抑制小鼠端粒酶（IC50＞50μM）。而且，BIBR 1532具有良好的耐受性，對小鼠沒有急性和慢性毒性作用癥狀，在60天的處理中，小鼠體內沒有腫瘤發生或只有很小的腫瘤。[1]
參考文獻
[1] Damm K, et al. A highly selective telomerase inhibitor limiting human cell proliferation. EMBO J. 20(24): 6958-6968 (2001).
[2] PascoloE, et al. Mechanism of Human Telomerase Inhibition by BIBR1532, a Synthetic, Non-nucleosidic Drug Candidate. The Journal of Biological Chemistry 277: 15566-15572(2002).
[3] El-Daly H, et al. Selective cytotoxicity and telomere damage in leukemia cells using the telomerase inhibitor BIBR1532. Blood 105(4): 1742-1749(2005).
[4] Röth A, et al. Short telomeres and high telomerase activity in T-cell prolymphocytic leukemia. Leukemia. 21(12): 2456-2462 (2007).
[5] Meng E, et al. Targeted inhibition of telomerase activity combined with chemotherapy demonstrates synergy in eliminating ovarian cancer spheroid-forming cells. GynecolOncol. 124(3): 598-605 (2012).
HB181207
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