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產品信息
 

產品描述
 

Mocetinostat，又稱為MGCD0103、MG-0103，是一種強效HDAC抑制劑，對HDAC1抑制作用zui強（IC₅₀=0.15 μM），其抑制活性是HDAC2（IC₅₀=0.29 μM）的2倍，是HDAC3（IC₅₀=1.66 μM）的10倍，而對HDAC4、5、6、7、8沒有作用。Mocetinostat誘導組蛋白的高度乙酰化，引起細胞周期阻斷，抑制多種癌細胞增殖，并誘導癌細胞凋亡。另外，Mocetinostat在體內也具有抗腫瘤活性，抑制小鼠體內人移植瘤的生長。Mocetinostat與gemcitabine聯合使用時，細胞毒性作用增強。

目前，Mocetinostat已用于臨床Phase 2研究階段。

【該產品僅用于科研實驗，不能用于人體】

產品性質
 

英文別名（English Synonym）	MGCD0103,MG-0103
化學名（Chemical Name）	N-(2-aminophenyl)-4-[[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]methyl]-benzamide
靶點（Target）	HDAC
CAS 號（CAS NO.）	726169-73-9
分子式（Molecular Formula）	396.44
分子量（Molecular Weight）	C23H20N6O
外觀（Appearance）	粉末
純度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO（10 mg/ml）
結構式（Structure）

運輸與保存方法
 

冰袋運輸。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復凍存，至少可存放6個月。

注意事項
 

1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度
 

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

相關實驗（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
 

（一）細胞實驗（體外研究）

為檢測Mocetinostat對HDAC的抑制活性，用Mocetinostat（0-25μM）孵育人T24癌細胞，Mocetinostat以劑量依賴的方式誘導組蛋白H3和H4乙酰化。^[1]

（二）動物實驗（體內研究）

在體內實驗中，用60、120 mg/kg Mocetinostat處理A549移植瘤小鼠，Mocetinostat顯著抑制裸鼠體內移植瘤的生長，作用方式為劑量依賴型。^[1]

參考文獻
 

[1] Fournel M, et al.MGCD0103, a novel isotype-selective histone deacetylase inhibitor, has broad spectrum antitumor activity in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 7(4): 759-768 (2008).

[2] Cavasin MA, et al. Selective Class I Histone Deacetylase Inhibition Suppresses Hypoxia-Induced Cardiopulmonary Remodeling Through an Antiproliferative Mechanism. Circ Res. 110(5): 739-748 (2012).

[3] Sung V, et al. Histone deacetylase inhibitor MGCD0103 synergizes with gemcitabine in human pancreatic cells. Cancer Sci 102: 1201–1207 (2011).

HB181207