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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級(jí)會(huì)員·13年
51304ES10Ispinesib伊斯平斯
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 51304ES10 產(chǎn)品型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問(wèn)次數(shù)：327更新時(shí)間：2023-03-15 09:47:06
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 貨號(hào) | 51304ES10 |
|---|---|---|---|
| 應(yīng)用領(lǐng)域 | 生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱(chēng) | 產(chǎn)品編號(hào) | 規(guī)格 | 價(jià)格（元） |
51304ES10 | 10 mg | 937.00 | |
51304ES50 | 50 mg | 2857.00 |
產(chǎn)品描述
Ispinesib（伊斯平斯，又稱(chēng)SB-715992, CK-0238273）是第—個(gè)KSP小分子抑制劑，是一種有效的、特異性、變構(gòu)性抑制劑。Ispinesib 改變KSP與微管蛋白（microtubules）的結(jié)合，通過(guò)阻止ADP釋放而不改變微管中KSP-ADP復(fù)合體的釋放，從而抑制KSP的運(yùn)動(dòng)。Ispinesib抑制多種癌細(xì)胞增殖，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，并導(dǎo)致體內(nèi)腫瘤衰退。當(dāng)Ispinesib與genistein聯(lián)合使用時(shí)，具有更強(qiáng)的生長(zhǎng)抑制作用和細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)活性，Ispinesib還可以提高trastuzumab、lapatinib、doxorubicin和capecitabine的抗腫瘤活性。
目前，Ispinesib已處于臨床Phase 2研究階段。
【該產(chǎn)品僅用于科研實(shí)驗(yàn)，不能用于人體】
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名（English Synonym） | |
化學(xué)名（Chemical Name） | (R)-N-(3-aminopropyl)-N-(1-(3-benzyl-7-chloro-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-2-yl)- 2-methylpropyl)-4-methylbenzamide |
靶點(diǎn)（Target） | Kinesin Spindle Protein (KSP) |
CAS 號(hào)（CAS NO.） | 336113-53-2 |
分子式（Molecular Formula） | C30H33ClN4O2 |
分子量（Molecular Weight） | 517.06 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運(yùn)輸與保存方法
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO、乙醇。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復(fù)凍存，至少可存放6個(gè)月。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類(lèi)，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
相關(guān)實(shí)驗(yàn)（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外研究）
1）為研究Ispinesib對(duì)PC-3前列腺癌細(xì)胞的作用，用15和30 nM Ispinesib孵育細(xì)胞，MTT結(jié)果顯示Ispinesib抑制PC-3細(xì)胞生長(zhǎng)，其作用方式為時(shí)間和劑量依賴(lài)型，72h后，Ispinesib抑制細(xì)胞生長(zhǎng)的作用顯著提高，分別為48.65%（15 nM）和52.16%（30 nM）。[2]
2）為檢測(cè)Ispinesib對(duì)乳腺癌細(xì)胞的作用，用不同濃度的Ispinesib孵育50多種人乳腺癌細(xì)胞，GI50范圍為7.4-600 nM。150 nM Ispinesib孵育MDA-MB-468和 BT-474兩類(lèi)細(xì)胞，處理16h后，2種細(xì)胞中有絲分裂細(xì)胞達(dá)到zui大程度聚集；而48h后，MDA-MB-468細(xì)胞中凋亡細(xì)胞比例更高，而且MDA-MB-468中凋亡前體蛋白Bax和Bid表達(dá)量更高。[4]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)研究）
體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，給MCF7、BT-474、HCC1954和KPL4移植瘤小鼠分別腹腔注射Ispinesib（SCID, 8 mg/kg；nude, 10 mg/kg），Ispinesib在所有小鼠中均表現(xiàn)出抗腫瘤活性，造成腫瘤衰退。[4]
參考文獻(xiàn)
[1] Lad L, et al. Mechanism of Inhibition of Human KSP by Ispinesib. Biochemistry, 47(11): 3576-3585 (2008).
[2] Davis DA, et al. Increased therapeutic potential of an experimental anti-mitotic inhibitor SB715992 by genistein in PC-3 human prostate cancer cell line. BMC Cancer, 6: 22 (2006).
[3] Purcell JW, et al. Ispinesib (SB-715992) a kinesin spindle protein (KSP) inhibitor has single agent activity and enhances the efficacy of standard-of-care therapies in pre-clinical models of breast cancer. 69(2 Suppl) (2009).
[4] Purcell JW, et al. Activity of the Kinesin Spindle Protein Inhibitor Ispinesib (SB-715992) in Models of Breast Cancer. Clin Cancer Res, 16(2): 566-576 (2010).
HB181205
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