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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 規格 | 5 mg |
|---|---|---|---|
| 貨號 | 52902ES08 | 應用領域 | 生物產業 |
產品介紹
ICG-001 (ICG001, ICG 001)
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 價格（元） |
ICG-001 (ICG001, ICG 001) | 52902ES08 | 5 mg | 1256.00 |
52902ES25 | 25 mg | 3856.00 |
產品描述
ICG-001是一種選擇性拮抗β-catenin/TCF介導的轉錄活性的小分子化合物，并特異性結合到CREB結合蛋白（CBP），IC50為3 μM，不會與其相關的轉錄共激活子p300結合，從而阻斷β-catenin/CBP蛋白間的相互作用。ICG-001選擇性誘導轉化細胞（并非正常細胞）發生凋亡，抑制結腸癌腫瘤細胞的體外增殖，以及在Min小鼠或者裸鼠的結腸癌移植瘤動物模型中，有效抑制腫瘤生長[1]。ICG-001 (5 mg/kg/day)和博來霉素（bleomycin）均會誘使小鼠產生肺纖維化現象。通過同時給藥ICG-001和博來霉素能預防纖維化發生。而在博來霉素誘導后注射ICG-001，發現可以改善、逆轉博來霉素誘導的肺纖維化，并顯著提高存活率[2]。通過抑制TCF/β-catenin/CBP介導的轉錄活性，ICG-001可以緩解PS-1突變（L286V）引起的神經細胞分化和軸突生長上的缺陷[3]。
產品性質
英文名稱（English Synonym） | ICG-001、 ICG001、 ICG 001 |
化學名稱（Chemcial Synonym） | (6S,9aS)-6-(4-hydroxybenzyl)-N-benzyl-8-(naphthalen-1-ylmethyl)-4,7-dioxo-hexahydro-2H-pyrazi,2-a]pyrimidine-1(6H)-carboxamide |
CAS號（CAS NO.） | 780757-88-2 |
靶點（Target） | CBP |
半抑制濃度（IC50） | 3 μM |
分子式（Formula） | C33H32N4O4 |
分子量（Molecular Weight） | 548.63 |
外觀（Appearance） | 白色或類白色粉末 |
純度（Purity） | ≧98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO：≧50 mg/mL (91.14 mM)；微溶于水 |
結構式（Structure） |
|
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年；保存于4 ºC，有效期1年。儲存液建議分裝避光保存，保存于-80 ºC，有效期半年、保存于-20 ºC，有效期1個月。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
4）配置的工作液濃度，建議現配現用，當天使用。
使用濃度
【ICG-001具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
相關實驗（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗
使用25 μM ICG-001處理SW480 細胞8 h后，檢測發現ICG-001可通過調整β-catenin的上調，導致Survivin和 Cyclin D1 RNA蛋白的水平顯著降低。同時用0--50 μM不同濃度梯度的ICG-001處理NCI-H929、U266和RPMI-8226細胞24 h，然后加入MTT，孵育4h后，通過酶標儀在540 nm處檢測吸光度，并結算出IC50值。研究顯示，5 μM ICG-001作用于MCF-7細胞，抑制leptin誘導的EMT, 并抑制腫瘤干細胞球形成[4]。
（二）體內實驗
將Sulindac（ICG-001水溶性類似物）按150 mg/kg劑量靜脈注射處理SW620裸鼠腫瘤衰退移植瘤模型，處理19天后，發現腫瘤體積顯著降低，小鼠沒有死亡，而且體重也沒有降低[1]。將 ICG-001 每天按5 mg/kg劑量處理小鼠體，處理19天后，發現ICG-001能顯著抑制beta-catenin信號、且降低 Bleomycin誘導的肺纖維化，同時保護上皮細胞[2]。
參考文獻
[1] Emami KH, et al. A small molecule inhibitor of beta-catenin/CREB-binding protein transcription. Proc. Natl. Acad. Sci. 2004, 101(34): 12682-7.
[2] Henderson WR Jr, et al. Inhibition of Wnt/beta-catenin/CREB binding protein (CBP) signaling reverses pulmonary fibrosis. Proc. Natl. Acad. Sci. 2010,107(32):14309-14 .
[3] Teo JL, et al. Specific inhibition of CBP/beta-catenin interaction rescues defects in neuronal differentiation caused by a presenilin-1 mutation. Proc Natl Acad Sci U S A.2005,102(34):12171-6 .
[4] Yan D, et al, Leptin-induced epithelial-mesenchymal transition in breast cancer cells requires β-catenin activation via Akt/GSK3- and MTA1/Wnt1 protein-dependent pathways. J Biol Chem, 2012, 287(11), 8598-8612.
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52803ES25 | 25 mg | 3277.00 | |
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52901ES25 | 25 mg | 4856.00 | |
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52904ES25 | 25 mg | 1856.00 |
HB200119
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