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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 規格 | 5 mg |
|---|---|---|---|
| 貨號 | 52105ES08 | 應用領域 | 生物產業 |
產品介紹
RO4929097
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 價格（元） |
RO4929097 | 52105ES08 | 5 mg | 1256.00 |
產品描述
RO4929097是一種γ分泌酶抑制劑小分子，無細胞試驗中IC50為4 nM，抑制Aβ40和Notch的細胞加工，EC50分別為14 nM和5 nM。RO4929097會特異性靶向γ分泌酶，抑制其蛋白酶的活性，從而阻斷Notch的細胞加工，減低Notch信號。研究發現，Notch信號通路上調會增加腫瘤發生幾率。RO4929097是一種潛在的抗腫瘤的小分子藥物，RO4929097能抑制黑色素瘤細胞的生長和人原發性黑色素瘤異種移植物的腫瘤形成，以及能抑制乳腺癌細胞增殖，減少集落形成。此外，RO4929097還能抑制結腸癌、胰腺癌、肺癌的生長。臨床實驗發現，RO4929097還可用于癌癥晚期治療。
產品性質
英文名稱（English Synonym） | RO4929097、RO-4929097 |
化學名稱（Chemcial Synonym） | 2,2-dimethyl-N-[(7S)-6-oxo-5,7-dihydrobenzo[d][1]benzazepin-7-yl]-N'-(2,2,3,3,3-pentafluoropropyl)propanediamide |
CAS號（CAS NO.） | 847925-91-1 |
分子式（Formula） | C22H20F5N3O3 |
分子量（Molecular Weight） | 469.4 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≧98% |
溶解性（Solubility） | 體外實驗：溶于DMSO或者乙醇：≥ 49 mg/mL (104.39 mM )；微溶于水 |
結構式（Structure） |
|
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20 ºC，有效期3年。用于體外實驗的儲存液建議分裝避光保存，保存于-80 ºC，有效期1年、保存于-20 ºC，有效期半年、保存于2--8 ºC，有效期2周。用于體內實驗的儲存液要現配現用。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
4）配置的工作液濃度，建議現配現用，當天使用。
5）為了獲得較高的濃度，可以將離心管放在37 ºC水浴鍋加熱10 min；或在超聲波浴中超聲一段時間，確保產品*溶解。
使用濃度
【RO4929097具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
相關實驗（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）體外實驗
先用DMSO溶解RO4929097粉末，使得母液濃度為50 mM；然后用培養基稀釋成1 μM，分別作用于SUM149 和SUM190細胞，每3-4天更換一次，大約持續一周[1]。與對照組相比，發現RO4929097對SUM149 和SUM190細胞的抑制生長率分別為20 %和10 %。
RO4929097也可作用于黑色素瘤細胞系。在12孔板上按每孔2.5×103個接種WM35和 WM98.1細胞，實驗第—天, 更換培養基，加入DMSO或10 μM RO4929097，每3-4天更換一次。在時間點, 細胞在10%福爾馬林溶液中混合，然后在4 oC下儲存在PBS中。在第18-24天, 使用結晶紫對實驗板進行染色。使用10%乙酸洗脫顏色，然后在590 nm處讀取光密度。發現RO4929097抑制黑色素瘤腫瘤形成[2] 。
（二）體內實驗
RO4929097按3--60 mg/kg劑量口服或者注射給藥攜帶 A549 NSCLC 移植瘤的裸鼠，每天一次或兩次，持續21天，與對照組相比，發現RO4929097抑制腫瘤生長，抑制率達 66% 到91%。用60 mg/kg的劑量處理A549細胞，在7--14天發現只是引起腫瘤衰退；處理21天后，腫瘤生長抑制仍達91%。處理34天后，延遲腫瘤生長抑制效果。實驗第67天，使用相同劑量RO4929097再處理7天，發現仍具有抗癌效果[1] 。而且RO4929097作用于過量表達IL6和IL8的腫瘤，不再影響血管新生，或腫瘤相關成纖維細胞的浸潤[3] 。
參考文獻
[1] Luistro L, et al. Preclinical profile of a potent gamma-secretase inhibitor targeting notch signaling with in vivo efficacy and pharmacodynamic properties.Cancer Res. 2009, 69(19), 7672-7680.
[2] Huynh C, et al.The Novel Gamma secretase inhibitor RO4929097 reduces the tumor initiating potential of Melanoma. PLoS One. 2011, 6(9), e25264.
[3] He W, et al. High tumor levels of IL6 and IL8 abrogate preclinical efficacy of the γ-secretase inhibitor, RO4929097.Mol Oncol. 2011, 5(3), 292-301.
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