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產品信息

產品描述
Pazopanib (GW786034) 是多靶點抑制劑，抑制 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，c-Kit，FGFR1，c-Fms，其 IC₅₀分別為10，30，47，84，74，140，146 nM。
【該產品僅用于科研實驗，不能用于人體】

產品性質

英文別名（English Synonym）	Armala, Votrient
化學名（Chemical Name）	Benzenesulfonamide, 5-[[4-[(2,3-dimethyl-2H-indazol-6-yl)methylamino]-2-pyrimidinyl]amino]-2-methyl
CAS 號（CAS NO.）	444731-52-6
靶點（Target）	VEGFR/ c-Kit/ PDGFR/ Autophagy/ FGFR
分子式（Molecular Formula）	C??H??N?O?S
分子量（Molecular Weight）	437.52
外觀（Appearance）	白色至灰白色固體
純度（Purity）	99.68%
結構式（Structure）

運輸與保存方法
粉末-20 ºC保存，有效期3年；4 ºC保存，有效期2年。溶于DMSO，建議分裝保存，避免反復凍存，-80 ºC保存6個月；-20 ºC保存1個月。

注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

相關實驗（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外研究）
Pazopanib對人類的VEGFR受體有良好的作用，VEGFR-1，-2和-3的IC₅₀分別為10， 30和47 nM。同時對與其密切相關的酪氨酸受體激酶PDGFRβ，c-Kit，FGF-R1和c-fms也有良好的作用，IC₅₀分別為84，74，140和146 nM。在細胞試驗中，Pazopanib除抑制VEGF誘導的HUVEC增殖外，同時還可有效抑制VEGF誘導的HUVEC細胞中VEGFR-2的磷酸化，IC₅₀為8 nM。 Pazopanib在大鼠，狗和猴中具有良好的藥代動力學，具有低清除率（1.4-1.7 mL/min/kg）和良好的口服生物利用度（72，47，65％），給藥濃度分別為10，1和5 mg / kg。當Pazopanib濃度>10 μM時，除細胞色素2C9（7.9 μM）外，P450對其同工酶的抑制作用提高^[1]。
（二）動物實驗（體內研究）
用100 mg/kg的Pazopanib 對小鼠每天兩次給藥，周期5天，能夠顯著抑制其血管化程度。對于異種移植人類HT29（結腸癌），A375P（黑素瘤）和HN5（頭頸癌）腫瘤細胞的小鼠，進行給藥三周的測試，顯示Pazopanib有明顯的抗血管生成活性。A375P模型歷來對VEGFR-2抑制劑具有更強的抗性，但是，與A375P模型相比，異種移植HN5和HT29給藥測試效果更好。在含血清的培養基中培養人腫瘤細胞（HT29，HN5，A375P），測試濃度＜10 μM的Pazopanib不具有抗增殖活性。結果表明對于異種移植的生長抑制作用實現是通過抗血管生成而不是抗腫瘤的機制。整個研究期間，小鼠體重并未明顯變化，機體表現正常。
Pazopanib滴眼劑中黏附的白細胞數量于未治療的糖尿病動物少，但多于健康動物。在健康動物中黏附到視網膜脈管系統的平均白細胞是37.2±7.8，糖尿病動物的平均值是102±15.6，約為健康動物的3倍。用0.5% w/v Pazopanib懸浮液處理動物顯示其視網膜脈管系統中粘附有69.5±9.5個白細胞，明顯低于糖尿病動物^[2]。

參考文獻
[1]. Harris PA, et al. Discovery of 5-[[4-[(2,3-dimethyl-2H-indazol-6-yl)methylamino]-2-pyrimidinyl]amino]-2-methyl-
benzenesulfonamide (Pazopanib), a novel and potent vascular endothelial growth factor receptor inhibitor. J Med Chem. 2008, 51(15), 4632-4640.
[2].Thakur A, et al. Pazopanib, a multitargeted tyrosine kinase inhibitor, reduces diabetic retinal vascular leukostasis and leakage. Microvasc Res. 2011 Nov;82(3):346-50.
HB190228
 

溫馨提示：不可用于臨床治療。