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翌圣生物科技(上海)股份有限公司

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您現(xiàn)在的位置: 翌圣生物科技(上海)股份有限公司>>信號轉(zhuǎn)導(dǎo)>>抑制劑/激活劑>> 50805ES08ABT-737
50805ES08ABT-737
參考價: 面議
具體成交價以合同協(xié)議為準(zhǔn)
  • 50805ES08 產(chǎn)品型號
  • Yeasen/翌圣生物 品牌
  • 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
  • 上海市 所在地

訪問次數(shù):425更新時間:2022-02-11 10:40:32

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產(chǎn)品簡介
供貨周期 現(xiàn)貨 貨號 50805ES08
應(yīng)用領(lǐng)域 生物產(chǎn)業(yè)
ABT-737是一種有效的、細(xì)胞通透性的Bcl-2蛋白抑制劑,與Bcl-xL,Bcl-2和Bcl-w親和力很高(Ki<1 nM),EC50分別為78.7 nM,30.3 nM和197.8 nM;但對Mcl-1、Bcl-B及Bfl-1沒有抑制作用。干擾癌細(xì)胞中Bcl-2家族蛋白的相互作用,并誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡,另外,在移植瘤動物體內(nèi),可以引起腫瘤快速衰退。
產(chǎn)品介紹

ABT-737

產(chǎn)品信息

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品編號

規(guī)格

儲存

價格(元)

ABT-737

50805ES08

5mg

-20 ºC

587.00

 

50805ES25

25mg

-20 ºC

1677.00

 

50805ES60

100mg

-20 ºC

5427.00

產(chǎn)品描述

是一種有效的、細(xì)胞通透性的Bcl-2蛋白抑制劑,與Bcl-xL,Bcl-2和Bcl-w親和力很高(Ki<1 nM),EC50分別為78.7 nM,30.3 nM和197.8 nM;但對Mcl-1、Bcl-B及Bfl-1沒有抑制作用。干擾癌細(xì)胞中Bcl-2家族蛋白的相互作用,并誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡,另外,在移植瘤動物體內(nèi),可以引起腫瘤快速衰退。

目前,已用于臨床Phase 2研究階段。

【該產(chǎn)品僅用于科研實驗,不能用于人體】

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名(English Synonym)

ABT737, ABT 737

化學(xué)名(Chemical Name)

4-[4-[(4'-chloro[1,1'-biphenyl]-2-yl)methyl]-1-piperazinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-(dimethylamino)-

1-[(phenylthio)methyl]propyl]amino]-3-nitrophenyl]sulfonyl]-benzamide

靶點(Target)

Bcl-2

CAS 號(CAS NO.)

852808-04-9

分子式(Molecular Formula)

C42H45ClN6O5S2

分子量(Molecular Weight)

813.4

外觀(Appearance)

粉末

純度(Purity)

≥98%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO

結(jié)構(gòu)式(Structure)

運輸與保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存,避免反復(fù)凍存,至少可存放6個月。

 

注意事項

1)為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前請先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。

3)本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實驗條件(如實驗?zāi)康模?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

相關(guān)實驗(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn),僅供參考)

(一)細(xì)胞實驗(體外研究)

為檢測對淋巴細(xì)胞的作用,不同濃度的(0.0001-10 μM)孵育B細(xì)胞和T細(xì)胞,anti-IgM激活正常的人B細(xì)胞,而抑制B淋巴細(xì)胞增殖,IC50為0.08 μM;相同地,使用anti-CD3刺激T細(xì)胞,抑制T細(xì)胞增殖,IC50為0.40 μM。[2]

(二)動物實驗(體內(nèi)研究)

體內(nèi)實驗中,用(50、25、5 mg/kg)處理KLH C57BL6/J小鼠,50 mg/kg *抑制KLH刺激的T細(xì)胞增殖。[2]

參考文獻(xiàn)

[1] Konopleva M, et al. Mechanisms of apoptosis sensitivity and resistance to the BH3 mimetic in acute myeloid leukemia. Cancer Cell 10(5): 375-388 (2006).

[2] Bardwell PD, et al. The Bcl-2 Family Antagonist Significantly Inhibits Multiple Animal Models of Autoimmunity. J Immunol 182: 7482-7489 (2009).

[3] Klymenko T, et al. The Novel Bcl-2 Inhibitor Is More Effective in Hypoxia and Is Able to Reverse Hypoxia-Induced Drug Resistance in Neuroblastoma Cells. Mol Cancer Ther 10(12): 2373–2383 (2011).

[4] Mérino D, et al. Bcl-2, Bcl-xL, and Bcl-w are not equivalent targets of and navitoclax (ABT-263) in lymphoid and leukemic cells. Blood 119: 5807-5816 (2012).

[5] Parrondo R, et al. , a small molecule Bcl-2/Bcl-xL antagonist, increases antimitotic-mediated apoptosis in human prostate cancer cells. Peer J. 1: e144 (2013).

 

 



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