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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 貨號 | 51901ES10 |
|---|---|---|---|
| 應用領域 | 生物產業 |
產品介紹
AG 490 (Tyrphostin AG 490, Tyrphostin B42)
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 儲存 | 價格（元） |
AG 490 (Tyrphostin AG 490, Tyrphostin B42) | 51901ES10 | 10mg | -20 ºC | 287.00 |
AG 490 (Tyrphostin AG 490, Tyrphostin B42) | 51901ES50 | 50mg | -20 ºC | 887.00 |
AG 490 (Tyrphostin AG 490, Tyrphostin B42) | 51901ES60 | 100mg | -20 ºC | 1,487.00 |
產品描述
AG 490又稱為Tyrphostin AG 490、Tyrphostin B42，是一種EGFR抑制劑（IC50=0.1 μM），并抑制JAK2活性（IC50=10 μM）。AG 490有效抑制IL-2誘導的T細胞增殖，而且顯著抑制酪氨酸磷酸化和DNA-轉錄因子結合活性，如STAT1, -3, -5a, -5b。另外，通過誘導程序性細胞死亡，AG 490選擇性抑制體內外白血病細胞生長，但對正常造血作用無有害影響。AG 490抑制多發性骨髓瘤（MM）細胞增殖，誘導細胞凋亡。AG-490抑制Stat3sm組成型激活，且抑制自發的或IL-2誘導的MF腫瘤細胞生長。
【該產品僅用于科研實驗，不能用于人體】
產品性質
英文別名（English Synonym） | Tyrphostin AG 490, Tyrphostin B42 |
化學名（Chemical Name） | 2-cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-N-(phenylmethyl)-2-propenamide |
靶點（Target） | JAK2/EGFR |
CAS 號（CAS NO.） | 133550-30-8 |
分子式（Molecular Formula） | C17H14N2O3 |
分子量（Molecular Weight） | 294.30 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結構式（Structure） |
|
運輸與保存方法
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。易溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復凍存，至少可存放6個月。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
相關實驗（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外研究）
1) 為檢測AG 490對MF細胞的作用，AG 490（0-100μM）孵育MF細胞，當濃度超過50μM時，抑制MF細胞自發生長(IC50 = 75 μM)，而低濃度時可以抑制IL-2誘導的MF細胞生長。[3]
2) 用不同濃度的AG 490（0-100μM）孵育D10和CTLL-2細胞 16h，發現AG 490以劑量依賴的方式抑制IL-2依賴的T細胞系（D10和CTLL-2）增殖。而且，AG 490抑制IL-2誘導的JAK3、STAT5a和STAT5b酪氨酸磷酸化。[4]
3) 在AG 490對IL-6誘導細胞增殖實驗研究中，用不同濃度的AG 490（0-50μM）孵育骨髓瘤細胞系（XG-1、XG-2和U266）及K562細胞，同時XG-1和XG-2細胞培養體系中加入IL-6，AG 490抑制XG-1和XG-2細胞增殖，其作用方式為劑量依賴型，對XG-1和XG-2的IC50 分別為14.8μM和12.9μM，在50μM時可以*抑制。[5]
參考文獻
[1] Gazit A., et al. Tyrphostins. 2. Heterocyclic and alpha-substituted benzylidenemalononitrile tyrphostins as potent inhibitors of EGF receptor and ErbB2/neu tyrosine kinases. J. Med. Chem. 34: 1896-1907 (1991).
[2] Meydan N., et al. Inhibition of acute lymphoblastic leukaemia by a Jak-2 inhibitor. Nature 379: 645-648 (1996).
[3] Nielsen M., et al. Constitutive activation of a slowly migrating isoform of Stat3 in mycosis fungoides: tyrphostin AG490 inhibits Stat3 activation and growth of mycosis fungoides tumor cell lines. Proc Natl Acad Sci USA. 94: 6764-6769 (1997).
[4] Wang LH, et al. JAK3, STAT, and MAPK signaling pathways as novel molecular targets for the tyrphostin AG-490 regulation of IL-2-mediated T cell response. J. Immunol. 162: 3897-3904 (1999).
[5] De Vos J, et al. JAK2 tyrosine kinase inhibitor tyrphostin AG490 downregulates the mitogen-activated protein kinase (MAPK) and signal transducer and activator of transcription (STAT) pathways and induces apoptosis in myeloma cells. Br. J. Haematol. 109: 823-828 (2000).
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