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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 貨號 | 51505ES08 |
|---|---|---|---|
| 應用領域 | 生物產業 |
產品介紹
GSK126（GSK-126, GSK 126）
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 儲存 | 價格（元） |
GSK126（GSK-126, GSK 126） | 51505ES08 | 5mg | -20 ºC | 687.00 |
| 51505ES25 | 25mg | -20 ºC | 2,187.00 |
產品描述
GSK126是一種有效的、高選擇性、S腺苷甲硫氨酸（S-adenosyl-methionine）競爭性的EZH2甲基轉移酶抑制劑（Ki = 0.57 nM，IC50 = 9.9 nM）。GSK126有效降低H3K27me3水平，并再次激活沉默的PRC2靶標基因。而且，GSK126有效抑制EZH2突變型DLBCL細胞系的增殖，顯著抑制移植瘤小鼠中EZH2突變型DLBCL細胞系生長。GSK126通過下調VEGF-A表達，從而抑制腫瘤細胞遷移，并抑制血管生成。GSK126與5-aza-dC聯合使用時，表現出更強的抑制體內腫瘤生長的作用。
【該產品僅用于科研實驗，不能用于人體】
產品性質
英文別名（English Synonym） | GSK-126, GSK 126 |
化學名（Chemical Name） | N-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-3-methyl-1-[(1S)-1-methylpropyl] -6-[6-(1-piperazinyl)-3-pyridinyl]-1H-indole-4-carboxamide |
靶點（Target） | EZH2 methyltransferase |
CAS 號（CAS NO.） | 1346574-57-9 |
分子式（Molecular Formula） | C31H38N6O2 |
分子量（Molecular Weight） | 526.67 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結構式（Structure） |
|
運輸與保存方法
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復凍存，至少可存放6個月。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
相關實驗（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外研究）
為研究GSK126對細胞的作用，用不同濃度的GSK126（18-4582 nM）孵育Pfeiffer或KARPAS-422細胞，GSK126以劑量依賴的方式抑制細胞增殖。[1]
（二）動物實驗（體內研究）
體內實驗中，給KARPAS-422腹腔注射GSK126（50、150、300mg/kg），腫瘤體積明顯減小，引起顯著的腫瘤消退。[1]
參考文獻
[1] McCabe MT, et al. EZH2 inhibition as a therapeutic strategy for lymphoma with EZH2-activating mutations. Nature 492(7427): 108-112 (2012).
[2] Ott HM, et al. A687V EZH2 Is a Driver of Histone H3 Lysine 27 (H3K27) Hypertrimethylation. Mol Cancer Ther. 13(12): 3062-3073 (2014).
[3] Takeshima H, et al. Identification of coexistence of DNA methylation and H3K27me3 specifically in cancer cells as a promising target for epigenetic therapy. Carcinogenesis. 36(2): 192-201 (2015).
[4] Chen YT, et al. The novel EZH2 inhibitor, GSK126, suppresses cell migration and angiogenesis via down-regulating VEGF-A. Cancer Chemotherapy and Pharmacology 77(4): 757-765 (2016).
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