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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 貨號 | 51504ES08 |
|---|---|---|---|
| 應用領域 | 生物產業 |
產品介紹
EPZ-6438 (E7438, Tazemetostat)
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 儲存 | 價格（元） |
EPZ-6438 (E7438, Tazemetostat) | 51504ES08 | 5mg | -20 ºC | 587.00 |
EPZ-6438 (E7438, Tazemetostat) | 51504ES25 | 25mg | -20 ºC | 1,857.00 |
產品描述
EPZ-6438 (E7438, Tazemetostat)是一種有效的、選擇性、具有口服生物活性的EZH2抑制劑（Ki=2.5 nM），比作用于EZH1選擇性高35倍，比作用于14種其他HMT選擇性高4500多倍。在野生型和突變型淋巴瘤細胞中，EPZ-6438阻斷組蛋白H3的Lys27甲基化，IC50范圍為2 nM 到 90 nM。EPZ-6438還可以引起神經元分化的基因表達和細胞周期抑制，同時抑制Hedgehog通路基因，MYC 和 EZH2。另外，在去除SMARCB1的MRT細胞中，EPZ-6438誘導細胞凋亡和分化，具有明顯的抗增殖作用，并引起移植瘤小鼠中腫瘤衰退。
EPZ-6438目前處于臨床Ⅱ期試驗，用于治療彌漫性大B細胞性淋巴瘤。
【該產品僅用于科研實驗，不能用于人體】
產品性質
英文別名（English Synonym） | E7438, Tazemetostat |
化學名（Chemical Name） | N-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-5-[ethyl(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino]-4-methyl-4'-(4-morpholinylmethyl)-[1,1'-biphenyl]-3-carboxamide |
靶點（Target） | EZH2 |
CAS 號（CAS NO.） | 1403254-99-8 |
分子式（Molecular Formula） | C34H44N4O4 |
分子量（Molecular Weight） | 572.74 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結構式（Structure） |
|
運輸與保存方法
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復凍存，至少可存放6個月。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
相關實驗（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外研究）
為研究EPZ-6438對MRT細胞的作用，1 μM EPZ-6438孵育MRT細胞14天，發現，EPZ-6438對于SMARCB1野生型細胞的細胞周期或細胞凋亡沒有影響，而對于G401細胞（去除SMARCB1）EPZ-6438引起G1期比例增加，同時S期和G2/M期細胞比例降低。[1]
（二）動物實驗（體內研究）
體內實驗中，給G401移植瘤SCID小鼠口服125、250、500 mg/kg EPZ-6438，21-28天后，250、500 mg/kg EPZ-6438顯著延遲腫瘤生長。[1]
參考文獻
[1] Knutson SK, et al. Durable tumor regression in genetically altered malignant rhabdoid tumors by inhibition of methyltransferaseEZH2. Proc Natl Acad Sci U S A. 110(19): 7922-7927(2013).
[2] Knutson SK, et al. Selective inhibition of EZH2 by EPZ-6438 leads to potent antitumor activity in EZH2-mutant non-Hodgkin lymphoma. Molecular Cancer Therapeutics 13(4): 842-854 (2014).
