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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 應用領域 | 生物產業 |
|---|
產品介紹
Wortmannin渥曼青霉素
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 儲存 | 價格（元） |
Wortmannin渥曼青霉素 | 52405ES03 | 1mg (25mg/ml) | -20 ºC | 377.00 |
| 52405ES10 | 10mg (粉末) | -20 ºC | 2,277.00 |
產品描述
Wortmannin是一種真菌代謝物，高效、選擇性抑制PI3K，IC50為3nM，其抑制能力高于另外一種常用的PI3K抑制劑LY294002。Wortmannin對PI3K 家族的選擇性很小，對PI3K家族成員I、II、III的作用差不多，并抑制MLCK。通過抑制PI3K/Akt信號轉導級聯通路，Wortmannin增強了輻射或血清饑餓誘發的細胞凋亡以及阻斷細胞因子介導的抗凋亡效應。大鼠脂肪細胞中，wortmannin能夠阻斷胰島素受體激活的許多短期代謝活動，而且不會影響胰島素受體酪氨酸激酶活性。與LY188011聯合使用時，Wortmannin顯著提高細胞凋亡，并抑制腫瘤生長。
【該產品僅用于科研實驗，不能用于人體】
產品性質
英文別名（English Synonym） | KY 12420，Antibiotic SL-2052 |
化學名（Chemical Name） | 11-(acetyloxy)-1S,6bR,7,8,9aS,10,11R,11bR-octahydro-1-(methoxymethyl)-9a,11b- dimethyl-3H-furo[4,3,2-de]indeno[4,5-h]-2-benzopyran-3,6,9-trione |
靶點（Target） | PI3K |
CAS 號（CAS NO.） | 19545-26-7 |
分子式（Molecular Formula） | C23H24O8 |
分子量（Molecular Weight） | 428.43 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結構式（Structure） |
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運輸與保存方法
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。易溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復凍存，至少可存放6個月。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
相關實驗（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗
1）為檢測wortmannin對乳腺癌細胞的作用，用0.5μM wortmannin處理MCF-7細胞10min，MDA-MB-435、MDA-MB-231、MCF-7及T-47D細胞不加wortmannin，然后用AX7503（50nM）處理60min，與未經wortmannin處理的細胞相比，wortmannin處理的MCF-7細胞中PLK1、PI3K、DNA-PK蛋白被明顯抑制。 [3]
2）為檢測wortmannin對MCF-7細胞的作用，用0-500 nM處理MCF-7細胞24h，用臺盼藍檢測細胞的生長和細胞毒性，wortmannin以濃度依賴的方式誘導MCF-7細胞死亡，IC50為400 nM。[4]
（二）動物實驗
給SCID小鼠靜脈注射0.175, 0.35, 0.7 mg/kg wortmannin，在0.5, 1, 2, 4 h后處死，wortmannin抑制PKB/Akt磷酸化，其作用方式為時間和劑量依賴型，0.7 mg/kg處理4 h后達到峰值。[2]
參考文獻
[1] Yano H, et al. Inhibition of histamine secretion by wortmannin through the blockade of phosphatidylinositol 3-kinase in RBL-2H3 cells. J Biol Chem, 268(34): 25846-25856 (1993).
[2] Ng SS, et al. Wortmannin inhibits pkb/akt phosphorylation and promotes gemcitabine antitumor activity in orthotopic human pancreatic cancer xenografts in immunodeficient mice. Clin Cancer Res, 7(10): 3269-3275 (2001).
[3] Liu et al. Wortmannin, a widely used phosphoinositide 3-kinase inhibitor, also potently inhibits mammalian polo-like kinase. Chem.Biol. 12: 99-107(2005).
[4] Rozina Akter, et al. Wortmannin induces MCF-7 breast cancer cell death via the apoptotic pathway, involving chromatin condensation, generation of reactive oxygen species, and membrane blebbing. Breast Cancer (Dove Med Press) 4: 103–113 (2012).
[5] Vineeta Singh, et al. Isolation, characterization and antifungal docking studies of wortmannin isolated from Penicillium radicum. Scientific Reports 5: 11948 (2015).
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