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供貨周期 | 現貨 | 貨號 | 51205ES08 |
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應用領域 | 生物產業 |
Apixaban已批準上市,作為抗凝劑用于預防靜脈血栓栓塞(thromboembolism)和房顫中風。
Apixaban阿哌沙班
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 儲存 | 價格(元) |
Apixaban阿哌沙班 | 51205ES08 | 5mg | -20 ºC | 1,227.00 |
| 51205ES25 | 25mg | -20 ºC | 3,587.00 |
產品描述
Apixaban(阿哌沙班,又稱BMS 562247-01,商品名為Eliquis)是一種高度選擇性的、可逆的、直接Xa因子抑制劑,并抑制凝血酶原酶結合的Xa因子,對人和兔Xa因子具有相似的親和性,Ki值分別為0.08 nM和0.16 nM。
Apixaban已批準上市,作為抗凝劑用于預防靜脈血栓栓塞(thromboembolism)和房顫中風。
【該產品僅用于科研實驗,不能用于人體】
產品性質
英文別名(English Synonym) | Eliquis, BMS 562247-01 |
化學名(Chemical Name) | 1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-[4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl]-4,5,6,7-tetrahydro- 1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide |
靶點(Target) | Factor Xa |
CAS 號(CAS NO.) | 503612-47-3 |
分子式(Molecular Formula) | C25H25N5O4 |
分子量(Molecular Weight) | 459.5 |
外觀(Appearance) | 粉末 |
純度(Purity) | ≥98% |
溶解性(Solubility) | 溶于DMSO |
結構式(Structure) |
運輸與保存方法
粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。易溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存,避免反復凍存,至少可存放6個月。
注意事項
1)為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前請先短暫離心,以保證產品全在管底。
3)本產品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養特性等)進行摸索和優化。】
相關實驗(數據來自于公開發表的文獻,僅供參考)
(一)細胞實驗(體外研究)
在體外,Apixaban對人、兔、大鼠和犬的Xa因子的抑制活性不同,Ki值分別為0.08、0.16、1.3、1.7 nM;并具有抗凝作用,所需的濃度(EC2x)分別為 3.6、2.3、7.9、6.7 μM。[5]
(二)動物實驗(體內研究)
在動靜脈分流血栓形成(AVST)和靜脈血栓形成(VT)預防模型中,Apixaban(0.03-3mg/kg/h)具有抗血栓形成作用,該作用方式為劑量依賴型。[4]
參考文獻
[1] A. G. Turpie. Oral, Direct Factor Xa Inhibitors in Development for the Prevention and Treatment of Thromboembolic Diseases. Arteriosclerosis, Thrombosis, and Vascular Biology 27(6): 1238-1247 (2007).
[2] Zhang D, et al. Metabolism, pharmacokinetics and pharmacodynamics of the factor Xa inhibitor apixaban in rabbits. J Thromb Thrombolysis. 29(1): 70-80 (2010).
[3] Pinto DJ, et al. Discovery of 1-(4-Methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-
pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide (Apixaban, BMS-562247), a Highly Potent, Selective, Efficacious, and Orally Bioavailable Inhibitor of Blood Coagulation Factor Xa. J Med Chem. 50(22): 5339-5356 (2007).
[4] Wong PC, et al. Dose-Dependent Antithrombotic Effects of Apixaban, an Oral Direct Factor Xa Inhibitor, in Prevention and Treatment of Thrombosis in Rabbit Models of Arteriovenous-Shunt and Venous Thrombosis at Doses That Preserve Hemostasis. Blood 110: 933 (2007).
[5] Wong PC, et al. Apixaban, an oral, direct and highly selective factor Xa inhibitor: in vitro, antithrombotic and antihemostatic studies. J Thromb Haemost. 6(5): 820-829 (2008).