聯系電話
翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級會員·13年
具體成交價以合同協議為準
- 聯系人：
- 曹女士
- 電話：
- 400-6111-883
- 手機：
- 售后：
- 4006-111-883
- 傳真：
- 86-21-34615995
- 地址：
- 上海市浦東新區天雄路166弄1號3樓
- 網址：
- www.yeasen.com
掃一掃訪問手機商鋪
產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 貨號 | 51103ES08 |
|---|---|---|---|
| 應用領域 | 生物產業 |
產品介紹
Seliciclib(Roscovitine,CYC202)
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 儲存 | 價格（元） |
Seliciclib(Roscovitine,CYC202) | 51103ES08 | 5mg | -20 ºC | 427.00 |
Seliciclib(Roscovitine,CYC202) | 51103ES25 | 25mg | -20 ºC | 1,327.00 |
產品描述
Seliciclib (Roscovitine, CYC202) 是一種強效的、高度選擇性cdk抑制劑，作用于cdc2/cyclin B，cdk2/cyclin A，cdk2/cyclin E和cdk5/p53，IC50分別為0.65，0.7，0.7和0.16 μM。Seliciclib抑制非洲爪蟾卵提取物中M期促進因子活性和體外DNA合成，可以抑制黃ti酮誘導的卵母細胞突變，并抑制體內延伸因子eEF-1磷酸化。在DNA修復機制研究中，Seliciclib單獨作用不能降低cyclin A1轉錄水平，但可以降低蛋白表達。當與DNA損傷藥物同時使用時，Seliciclib可以阻止DNA損傷誘導的cyclin A1上調，包括轉錄和翻譯水平。臨床前研究表明，Seliciclib在體內外多種人癌細胞的研究中都表現出顯著的抗腫瘤作用。Roscovitine已經用于NSCLC，白血病，HIV感染，單純皰疹感染和囊性纖維化的臨床實驗中。
目前，Seliciclib(Roscovitine,CYC202)以用于臨床Phase 2階段。
【該產品僅用于科研實驗，不能用于人體】
產品性質
英文別名（English Synonym） | Roscovitine, R-roscovitine, CYC202 |
化學名（Chemical Name） | 2-(R)-(1-Ethyl-2-hydroxyethylamino)-6-benzylamino-9-isopropylpurine |
靶點（Target） | Cdc2, CDK2, CDK5 |
CAS 號（CAS NO.） | 186692-46-6 |
分子式（Molecular Formula） | C19H26N6O |
分子量（Molecular Weight） | 354.45 |
外觀（Appearance） | 白色粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結構式（Structure） |
|
運輸與保存方法
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。易溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復凍存，至少可存放6個月。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
相關實驗（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗
- 為檢測Roscovitine對CDK2活性的作用，分別用Roscovitine(7.5, 12.5, 25 μM)孵育血管系膜細胞，組蛋白H1激酶實驗結果顯示，Roscovitine以劑量依賴的方式降低CDK2活性，在7.5和12.5μM時，Roscovitine分別降低25%和50%CDK2活性，25μM Roscovitine則*抑制CDK2活性。Roscovitine還以濃度依賴的方式抑制DNA合成，并抑制細胞增殖。[2]
2) 為檢測Roscovitine對細胞生長的作用，用roscovitine (10μM)孵育3種EWS (TC-71，SK-ES-1，A4573)和2種PNET (SK-N-MC和TC-32)細胞24 hours。Roscovitine顯著抑制細胞增殖(約60%)，誘導細胞死亡(>35%)。在進一步對EWS研究中，roscovitine (10μM)誘導TC-71和SK-ES-1細胞G1期細胞捕獲。[3]
（二）動物實驗
1) 為檢測Roscovitine在大鼠體內對系膜細胞增殖的作用，每天給大鼠腹腔注射2.8 mg/kg體重的Roscovitine，Thy 1大鼠中CDK2活性明顯降低，而且Roscovitine處理的Thy 1大鼠血管系膜細胞增殖降低。[2]
2) 為檢測Roscovitine在體內對腫瘤生長的作用，建立A4573腫瘤細胞小鼠移植瘤模型，給小鼠腹腔注射50 mg/kg Roscovitine，與對照組相比，Roscovitine處理的小鼠中腫瘤生長速度明顯降低。[3]
參考文獻
[1] Meijer, L., et al. Biochemical and cellular effects of roscovitine, a potent and selective inhibitor of the cyclin-dependent kinases cdc2, cdk2 and cdk5. Eur J Biochem. 243(1-2): 527-536(1997).
[2] Pippin, J.W., et al. Direct in vivo Inhibition of the Nuclear Cell Cycle Cascade in Experimental Mesangial Proliferative Glomerulonephritis with Roscovitine, a Novel Cyclin-dependent Kinase Antagonist.J Clin Invest. 100(10): 2512-2520(1997).
[3] Tirado, O.M., et al. Roscovitine Is an Effective Inducer of Apoptosis of Ewing’s Sarcoma Family Tumor Cells In vitro and In vivo. Cancer Res., 65(20): 9320-9327(2005).
[4] Mario Federico, et al. R-Roscovitine (Seliciclib) prevents DNA damage-induced cyclin A1 upregulation and hinders non-homologous end-joining (NHEJ) DNA repair. Molecular Cancer 9:208(2010).
相關產品
