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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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產品簡介
產品介紹
IMA1045-RAF265
RAF265，>99%
【英文同義名】：BAY-869766, BAY 86-9766, Refametinib
【中文同義名】：
訂購信息：（*，常備現貨）
品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | RAF265 | IMA1045-0005MG | 5 mg | ￥1,,329.00 |
IMA1045-0010MG | 10 mg | ￥2,499.00 | ||
IMA1045-0025MG | 25 mg | ￥4,399.00 | ||
IMA1045-0050MG | 50 mg | ￥7,499.00 |
產品描述
RAF265（CHIR-265），是一種多重細胞激酶抑制劑，靶點包括C-Raf, B-Raf, B-Raf V600E 和VEGFR2 ,其IC50的范圍為3-60nM[1]。在BRAFV600E黑素瘤中，RAF265能激活BRAF突變并時間和劑量依賴地抑制黑色素瘤和結腸癌腫瘤的消退。患者腫瘤原位移植小鼠試驗可以預測黑色素瘤患者的預后和治療反應。人黑色素瘤亞型對RAF265的響應，可能是以基因突變和基因表達譜為特征[1]。目前，RAF265被用于晚期實體瘤治療臨床1期的研究中。
靶點
靶點 | VEGFR2 | C-Raf/B-Raf,/B-Raf V600E |
IC50（半數有效濃度） | 30nM(EC50) [1] | 3-60nM [1] |
化學特性
Cas No.: 927880-90-81 | 分子量: 518.41 |
分子式: C24H16F6N6O | 純度: >98% |
同義名: CHIR-265, CHIR265 , CHIR 265 | |
化學名: 1-methyl-5-(2-(5-(trifluoromethyl)-1H-imidazol-2-yl)pyridin-4-yloxy)-N-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-1H- benzo[d]imidazol-2-amine | |
外觀: 白色固體 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 192.89mM) ，乙醇 (up to 63.65mM) | |
保存：：3年 -20℃粉狀 | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
質量(mg) | 0.5184 | 2.5921 | 5.1841 | 12.9603 | 25.9205 | 51.8410 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
RAF265的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。
參考文獻
[1] Huang T, et al. B-Raf and the inhibitors: from bench to bedside. J Hematol Oncol. 25;6:30. doi: 10.1186/1756-8722-6-30(2013).
[2] Su Y, et al. RAF265 inhibits the growth of advanced human melanoma tumors. Clin Cancer Res. 15;18(8):2184-98(2012).
