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翌圣生物科技(上海)股份有限公司

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52006ES08LY2228820
參考價: 面議
具體成交價以合同協議為準
  • 52006ES08 產品型號
  • Yeasen/翌圣生物 品牌
  • 生產商 廠商性質
  • 上海市 所在地

訪問次數:677更新時間:2023-03-15 09:16:39

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產品簡介
供貨周期 現貨 貨號 52006ES08
應用領域 生物產業
LY2228820,又稱Ralimetinibdimesylate,是一種高效的、選擇性、ATP競爭抑制劑,作用于p38 MAPK的α和β亞型,IC50分別為5.3 nM和3.2 nM。
產品介紹

產品信息
 

產品名稱

產品編號

規格

價格(元)

LY2228820

52006ES08

5mg

1657.00

LY2228820

52006ES10

10mg

2857.00

LY2228820

52006ES50

50mg

9857.00


產品描述
 

LY2228820,又稱Ralimetinibdimesylate,是一種高效的、選擇性、ATP競爭抑制劑,作用于p38 MAPK的α和β亞型,IC50分別為5.3 nM和3.2 nM。在anisomycin刺激的HeLa細胞中,LY2228820有效抑制MK2(Thr334)磷酸化。在多發性骨髓瘤(MM)細胞中,LY2228820抑制破骨細胞生成(osteoclastogenesis),通過抑制p38 MAPK下游靶標HSP27磷酸化,從而顯著阻斷p38 MAPK信號通路,該作用并不會影響HSP27蛋白表達水平,而且LY2228820提高bortezomib誘導的細胞毒性和細胞凋亡。另外,LY2228820抑制IL-6和MIP-1α分泌。在A549 NSCLC移植瘤模型中,LY2228820引起顯著的腫瘤生長延遲。

目前,LY2228820已用于臨床Phase 1/2研究階段。

【該產品僅用于科研實驗,不能用于人體】


產品性質
 

英文別名(English Synonym)

Ralimetinibdimesylate

化學名(Chemical Name)

5-[2-tert-butyl-4-(4-fluorophenyl)-1H-imidazol-5-yl]-3-(2,2-dimethylpropyl)imidazo

[4,5-b]pyridin-2-amine,   methanesulfonic acid

靶點(Target)

p38 MAPK

CAS 號(CAS NO.)

862507-23-1

分子式(Molecular Formula)

C24H29FN6•2CH4O3S

分子量(Molecular Weight)

612.74

外觀(Appearance)

粉末

純度(Purity)

≥98%

溶解性(Solubility)

溶于水(100 mg/ml)、DMSO

結構式(Structure)

52006.png

 

運輸與保存方法
 

冰袋運輸。粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存,避免反復凍存,至少可存放6個月。

 

注意事項
 

1)為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前請先短暫離心,以保證產品全在管底。

3)本產品僅用于科研用途,禁止用于人身上。


使用濃度
 

【具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養特性等)進行摸索和優化。】


相關實驗(數據來自于公開發表的文獻,僅供參考)
 

(一)細胞實驗(體外研究)

為檢測LY2228820對MM細胞的作用,使用不同濃度LY2228820(0-800 nM)孵育MM細胞,WB研究結果表明,LY2228820顯著抑制HSP27磷酸化,但不改變HSP27蛋白表達。另外,單獨使用LY2228820不會抑制MM細胞生長,與bortezomib協同作用時,可以提高細胞毒性,誘導細胞凋亡。[2]

(二)動物實驗(體內研究)

1)體內實驗中,LY2228820 (44 mg/kg)處理SCID-hu MM小鼠3周,LY2228820沒有表現出明顯的抗腫瘤生長作用,但顯著抑制破骨細胞生成。[2]

2)U-87MG神經膠質瘤小鼠模型中,口服LY2228820 (10-30 mg/kg),LY2228820引起腫瘤生長*減弱。[4]


參考文獻
 

[1] Mader M, et al. Imidazolylbenzimidazoles and imidazo[4,5-b]pyridines as potent p38alpha MAP kinase inhibitors with excellent in vivo antiinflammatory properties. Bioorg Med ChemLett, 18(1): 179-183 (2008).

[2] Ishitsuka K, et al. p38 mitogen-activated protein kinase inhibitor LY2228820 enhances bortezomib-induced cytotoxicity and inhibits osteoclastogenesis in multiple myeloma; therapeutic implications. Br J Haematol, 141(5): 598-606 (2008).

[3] Tate CM, et al. LY2228820 Dimesylate, a Selective Inhibitor of p38 Mitogen-activated Protein Kinase, Reduces Angiogenic Endothelial Cord Formation in Vitro and in Vivo. The Journal of Biological Chemistry288: 6743-6753 (2013).

[4] Campbell RM, et al.Characterization of LY2228820 dimesylate, a potent and selective inhibitor of p38 MAPK with antitumor activity. Mol Cancer Ther. 13(2):364-374 (2014).

HB181217



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