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產品簡介
| 供貨周期 | 一周 | 貨號 | 50805ES |
|---|---|---|---|
| 應用領域 | 生物產業 |
產品介紹
BT-737是一種有效的、細胞通透性的Bcl-2蛋白抑制劑，與Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w親和力很高（Ki<1 nM），EC50分別為78.7 nM，30.3 nM和197.8 nM；但對Mcl-1、Bcl-B及Bfl-1沒有抑制作用。ABT-737干擾癌細胞中Bcl-2家族蛋白的相互作用，并誘導癌細胞凋亡，另外，在移植瘤動物體內，ABT-737可以引起腫瘤快速衰退。
目前，ABT-737已用于臨床Phase 2研究階段。
【該產品僅用于科研實驗，不能用于人體】
產品性質
英文別名（English Synonym） | ABT737, ABT 737 |
化學名（Chemical Name） | 4-[4-[(4'-chloro[1,1'-biphenyl]-2-yl)methyl]-1-piperazinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-(dimethylamino)- 1-[(phenylthio)methyl]propyl]amino]-3-nitrophenyl]sulfonyl]-benzamide |
靶點（Target） | Bcl-2 |
CAS 號（CAS NO.） | 852808-04-9 |
分子式（Molecular Formula） | C42H45ClN6O5S2 |
分子量（Molecular Weight） | 813.4 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結構式（Structure） |
|
運輸與保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20 oC，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20oC避光保存，避免反復凍存，至少可存放6個月。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
相關實驗（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外研究）
為檢測ABT-737對淋巴細胞的作用，不同濃度的ABT-737（0.0001-10 μM）孵育B細胞和T細胞，anti-IgM激活正常的人B細胞，而ABT-737抑制B淋巴細胞增殖，IC50為0.08 μM；相同地，使用anti-CD3刺激T細胞，ABT-737抑制T細胞增殖，IC50為0.40 μM。[2]
（二）動物實驗（體內研究）
體內實驗中，用ABT-737（50、25、5 mg/kg）處理KLH C57BL6/J小鼠，50 mg/kg ABT-737抑制KLH刺激的T細胞增殖。[2]
參考文獻
[1] Konopleva M, et al. Mechanisms of apoptosis sensitivity and resistance to the BH3 mimetic ABT-737 in acute myeloid leukemia. Cancer Cell 10(5): 375-388 (2006).
[2] Bardwell PD, et al. The Bcl-2 Family Antagonist ABT-737 Significantly Inhibits Multiple Animal Models of Autoimmunity. J Immunol 182: 7482-7489 (2009).
[3] Klymenko T, et al. The Novel Bcl-2 Inhibitor ABT-737 Is More Effective in Hypoxia and Is Able to Reverse Hypoxia-Induced Drug Resistance in Neuroblastoma Cells. Mol Cancer Ther 10(12): 2373–2383 (2011).
[4] Mérino D, et al. Bcl-2, Bcl-xL, and Bcl-w are not equivalent targets of ABT-737 and navitoclax (ABT-263) in lymphoid and leukemic cells. Blood 119: 5807-5816 (2012).
[5] Parrondo R, et al. ABT-737, a small molecule Bcl-2/Bcl-xL antagonist, increases antimitotic-mediated apoptosis in human prostate cancer cells. Peer J. 1: e144 (2013).
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