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當(dāng)前位置：> 供求商機> PHT-427
| 產(chǎn)品名稱 | PHT-427 | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 產(chǎn)品描述 | 是Akt和PDPK1雙重抑制劑，Ki分別為2.7μM 和 5.2 μM。 | |||||
| 靶點 | Akt | PDPK1 | ||||
| IC50 | 2.7 μM | 5.2 μM [1] | ||||
| 體外研究 | PH-427是Akt/PDPK1的血小板白細胞C 激酶底物同源性（PH）域抑制劑。10 μM PH-427作用于PC-3前列腺癌細胞，顯著降低p-Ser241-PDPK1和p-Thr308-Akt,說明可抑制 Akt 和PDKP1。 作用于質(zhì)膜，也抑制Akt 和 PDKP1 PH 域易位。[1]誘導(dǎo)凋亡，且抑制AKT磷酸化（主要發(fā)生在Ser473殘基，較少發(fā)生在 Thr308 殘基，IC50為6.3 μM, 不會影響全部AKT 蛋白表達。 作用于Panc-1細胞，具有抗增殖效果，IC50為65 μM。[2] | |||||
| 體內(nèi)研究 | 作用于BxPC-3 胰腺癌, MCF-7 乳腺癌和A-549 NSCL癌移植瘤，具有顯著的抗腫瘤活性。按125 到 250 mg/kg劑量作用于BxPC-3，抑制80%腫瘤生長 。[1] | |||||
| 臨床實驗 | ||||||
| 聯(lián)用療法 | Paclitaxel （10 mg/kg）和 （200 mg/kg）聯(lián)用作用于 MCF-7移植瘤，比單一療法具有更有效的抗腫瘤活性。Erlotinib （50 mg/kg）和 （200 mg/kg）聯(lián)用作用于NCI-H441移植瘤，顯著抑制抗Erlotinib的腫瘤生長。[1] | |||||
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