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當前位置：> 供求商機> TWS119，GSK-3 抑制劑，GSK-3 inhibitors
| 產(chǎn)品名稱 | TWS119 | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 產(chǎn)品描述 | TWS119 是GSK-3β抑制劑，IC50為30 nM。 | |||||
| 靶點 | GSK-3β | |||||
| IC50 | 30 nM [1] | |||||
| 體外研究 | 使用1μM TWS119處理 P19細胞，使30-40% 細胞進行分化，尤其分化為神經(jīng)細胞譜，根據(jù)正確的神經(jīng)元形態(tài)（通過標準 EB 形成法，且伴隨著TWS119 處理，產(chǎn)生60%神經(jīng)分化）計數(shù)TuJ1陽性細胞。TWS119 與 GSK-3β（K D=126 nM）緊密結(jié)合，通過表面等離子共振（SPR）量化，IC50為30 nM。[1]TWS119作用于小鼠胚胎癌和 ES 細胞，有效誘導神經(jīng)分化。[2] TWS119處理肝星狀細胞 （HSC）， 降低 β-catenin磷酸化, 誘導β-catenin核易位, 提高谷氨酰胺合成酶產(chǎn)量，阻礙平滑肌肌動蛋白和Wnt5a合成, 但促進膠質(zhì)蛋白酸性蛋白, Wnt10b,和成對的同源結(jié)構(gòu)域轉(zhuǎn)錄因子2c的表達。[3] TWS119觸發(fā)β-catenin的迅速累積，增強 與寡核苷酸（含Tcf 和 Lef結(jié)合的DNA序列）的核蛋白相互作用，且大幅上調(diào)Tcf7, Lef1 和其他 Wnt 靶點基因包括 Jun, Ezd7（編碼 Frizzled-7）, Nlk （編碼 Nemo樣激酶）。TWS119 提高 T 細胞特定殺傷力和與保護IL-2的產(chǎn)生能力相關(guān)的IFN-g釋放。[4] 研究顯示 TWS119處理多克隆活化人類T細胞，誘導Wnt信號。與表達 CD45RO（+）CD62L（-）效應表型的對照激活T細胞相比，這些T細胞具有天然CD45RA（+）CD62L（+）表型，這種作用存在TWS119劑量依賴性。[5] | |||||
| 體內(nèi)研究 | TWS119按30 mg/kg 計量處理細胞表面，細胞表達低水平CD44和高水平CD62L。[4] | |||||
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