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| 產品名稱 | Alogliptin （SYR-322） | |||||
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| 產品描述 | Alogliptin（SYR-322）是一種強有效和選擇性的絲氨酸蛋白酶二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制劑，IC50小于10 nM。 | |||||
| 靶點 | DPP-4 | |||||
| IC50 | < 10 nM [1] | |||||
| 體外研究 | Alogliptin（SYR-322）是一種強有效的DPP-4抑制劑，比其它非常相近的絲氨酸蛋白酶DPP-8和DPP-9的選擇性高出10,000倍。Alogliptin 不會抑制CYP-450 酶活性并且直到30μM濃度也不會阻斷hERG 通道[1]。 | |||||
| 體內研究 | Alogliptin（SYR-322）在雌性Wistar肥胖大鼠中可以改善葡萄糖耐量和提高血漿胰島素水平，這種作用具有劑量依賴特性[1]。Alogliptin急性治療后可以顯著降低血漿中DPP-4活性并增加血漿中活性GLP-1。0.3 mg/kg以上劑量的 Alogliptin可以改善葡萄糖耐量并增加血漿中IRI水平，這種作用具有劑量依賴特性，這表明葡萄糖耐量的提高是由于Alogliptin增加了胰島素分泌[2]。 | |||||
| 臨床實驗 | Alogliptin （SYR-322）是一種口服治療糖尿病的藥物。 | |||||
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