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雜合雙功能小分子化合物PROTAC技術
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雜合雙功能小分子化合物PROTAC技術
蛋白水解靶向嵌合分子(protein proteolysis-targeting chimeras,PROTAC)是一種可以募集靶蛋白和靶蛋白降解酶的雜合雙功能化合物,利用泛素-蛋白酶體途徑特異性地降解靶蛋白.針對在各個分部區域中的靶點都有相應的 PROTAC小分子報道，根據合適的蛋白配體、E3泛素連接酶配體所設計的PROTAC分子可以對核內蛋白、跨膜蛋白、胞漿蛋白有相應的降解作用。
PROTAC技術的應用：
一、以核內蛋白為靶點的應用
PROTAC小分子多以核受體及溴結構域和額外末端家族為靶點，通過降解相應蛋白解決耐藥性的問題。細胞核內存在的蛋白質包括核受體、組蛋白等。核受體是后生動物中含量豐富的轉錄調節因子之一，在新陳代謝、穩態的維持等方面發揮功能。
二、以跨膜蛋白為靶點的應用
以跨膜蛋白為靶點的PROTAC分子數量較少，且大都以受體酪氨酸激酶(receptor tyrosine kinase,RTK）為靶點。與RTK活性的傳統策略不同，有可能產生完整和持久的下游信號失活，并繞過“kinome重接線"的問題，即通過替代激酶( gravese）抑制受體信號導致補償反饋激活。
(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 TFA (2361119-88-0 free base)、(S,R,S)-AHPC-C4-NH2、(S,R,S)-AHPC-C4-NH2 dihydrochloride、(S,R,S)-AHPC-C4-NH2 hydrochloride、(S,R,S)-AHPC-C5-COOH、(S,R,S)-AHPC-C5-NH2、(S,R,S)-AHPC-C6-NH2、(S,R,S)-AHPC-C6-NH2 dihydrochloride、(S,R,S)-AHPC-C6-NH2 hydrochloride、(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl、(S,R,S)-AHPC-C7-amine
酪氨酸激酶3(FLT3)-PROTAC
蛋白降解靶向聯合體PROTAC技術
靶向突變型SHP2-PROTAC小分子
靶向MALT1蛋白降解的異質雙功能PROTAC分子
CRBN配體PROTAC分子靶向修飾
CRL E3泛素連接的PROTAC小分子
溫馨提示:西安瑞禧生物供應產品用于科研,不能用于人體(wff+2022.7）
