PROTAC的優勢

作用范圍更廣、活性更高、可靶向“不可成藥"靶點

傳統的小分子和抗體等都是通過“占據驅動"的作用模式抑制靶蛋白的功能發揮治療疾病的作用，這種作用模式需要抑制劑或單抗具備較高的濃度才能夠占據靶點的活性位點，阻斷下游信號通路的轉導。而PROTAC是“事件驅動"，不是影響蛋白的功能，而是介導致病靶蛋白被降解。只要PROTAC介導三元復合物的形成并給靶蛋白打上泛素化的標簽，理論上是可以循環反復使用的，因此催化劑量即可發揮作用。而且PROTAC對于沒有活性位點的蛋白，如支架蛋白等，只要能夠產生結合作用就可以誘導相關蛋白被降解，可以大大提高靶點的范圍。

2）提高選擇性、活性和安全性

與傳統小分子抑制劑相比，PROTAC在某些靶點上可實現小分子難以實現的選擇性。例如，多靶點酪氨酸激酶抑制劑Foretinib可以結合130多種激酶，Crews等人將其作為結合靶蛋白的配體，分別連接E3連接酶VHL（von Hippel-Lindau）和CRBN（cereblon）的配體得到相應的PROTAC，結果顯示連接VHL和CRBN的PROTAC只能分別降解36和62種蛋白，而只有12種蛋白才能被這兩種PROTAC降解。

3）克服藥物的耐藥性

小分子抑制劑或拮抗劑在臨床用藥過程中，不可避免的都會發生獲得性耐藥。比如EGFR-T790M和C797S耐藥等。雖然可以通過開發新一代的抑制劑，如第三代和第四代EGFR來解決耐藥問題，但是隨著新一代藥物的使用，新的耐藥也會隨之出現。

名稱：PROTAC ERRα Degrader-3

分類：PROTAC技術

狀態：固體/粉末/溶液

產品規格：mg

保存：冷藏

儲藏條件：-20℃

儲存時間：1年

用途：科研

溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實驗

名稱：ARV-825

分類：PROTAC技術

狀態：固體/粉末/溶液

產品規格：mg

保存：冷藏

儲藏條件：-20℃

儲存時間：1年

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溫馨提示:西安瑞禧生物供應產品僅用于科研,不能用于人體(wff+2023.10)