蛋白水解靶向嵌合體的基礎
許多小分子藥物通過與靶蛋白結合發揮作用,導致功能抑制。由于這些小分子抑制劑需要與蛋白質結合以保持活性,因此可能需要高濃度的藥物,導致意外脫靶效應。小分子抑制劑的另一個重要限制是需要與靶蛋白的活性或變構位點結合,可能很難結合到一些疾病相關的蛋白。
與傳統的小分子抑制劑相比,PROTAC 在 TPD 應用方面有許多優勢。首先,PROTAC 通過利用傳統上由于缺乏明確的結合袋而被認為無成藥性的靶點來擴大可靶向蛋白的可及性,抑制脫靶效應。其次,雖然小分子抑制劑對一種酶的特定催化功能起作用,但許多酶在支架構成中具有雙重作用,在疾病中發揮關鍵作用。PROTAC 不改變酶的活性,而是直接降解 POI,從而消除蛋白質的所有功能。再次,PROTAC 具有催化作用,除泛素化過程之外,不需要保持結合狀態。POI 泛素化后,PROTAC 就會解離,并可回收用于多輪的泛素化/降解。
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產品名稱:Propargyl-PEG4-amine
分類:PROTAC技術
狀態:固體/粉末/溶液
產品規格:mg
保存:N/A
儲藏條件:N/A
儲存時間:1年
用途:科研
溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實驗
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溫馨提示:西安瑞禧生物供應產品僅用于科研,不能用于人體(wff+2023.10)
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