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上海源葉生物科技有限公司
主營產品： S30260異硫氰酸胍,30259鹽酸胍,嗜熱菌蛋白酶 |
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公司信息
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S80043
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具體成交價以合同協議為準
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- 廠商性質 生產商
- 所在地
更新時間：2024-07-03 19:12:49瀏覽次數：173
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- 提示：詳情請下載說明書。
- 產品描述： GNF-5837是一種選擇性的，口服生物有效的泛TRK抑制劑，作用于TrkA，TrkB的IC50值分別為8 nM，和12 nM
- 靶點： TrkC(cellular Ba/F3 assays):7 nM; TrkA(Cell-free assay):8 nM; TrkB(Cell-free assay):12 nM
- 體外研究： In Ba/F3 cells overexpressing the constitutively active Tel-TRKC fusion, GNF-5837 shows potent anti-Trk activity and potent antiproliferation activity with IC50 of 0.042 μM.
- 體內研究： 在雄性Balb/c小鼠和Sprague–Dawley大鼠體內，GNF-5837具有低藥物清除率和適度生物利用率。負荷Rie異種移植物表達TrkA 和 NGF的小鼠體內，GNF-5837 (100 毫克/千克/天，口服)顯著抑制腫瘤生長
- 細胞實驗： Cell lines: 轉染結構性表達熒光素酶報告基因和 BCR-ABL 或 Tel-KDR 或其它 Tel 融合激酶的Wt Ba/F3 細胞和 Ba/F3 細胞 Concentrations: ~10 μΜ Incubation Time: 48小時 Method: 測試化合物抑制轉染組成型表達熒光素酶報告基因和BCR-ABL 或 Tel-KDR或其他Tel融合激酶的wt Ba/F3 細胞和Ba/F3細胞增殖的能力。親代Ba/F3細胞維持在含有重組小鼠IL3的培養基中，激酶轉染的Ba/F3細胞維持在不含IL-3的培養基中。7.5 nL化合物通過液體試劑處理系統Echo 555 (Labcyte)點樣到1536孔測試板的每孔中。然后700個細胞接種到測試板的孔中，每孔含7 μL培養基，化合物以0.17 nM 到10 uM連續3倍稀釋的濃度測試。然后細胞在37℃下培養48小時。將3 μL Bright-Glo®加入每孔，板使用ViewLux讀取
- 動物實驗： Animal Models: 負荷 Rie 異種移植物，表達 TrkA 和 NGF的小鼠。 Dosages: 100 mg/kg/d Administration: p.o.
- 參考文獻：
1. Albaugh P, et al. ACS Med Chem Lett. 2012, 3(2), 140-145.
- 溶解度： Soluble in DMSO、Ethanol
- 保存條件： -20℃
- 配置溶液濃度參考：
1mg 5mg 10mg 1 mM 1.867 ml 9.337 ml 18.674 ml 5 mM 0.373 ml 1.867 ml 3.735 ml 10 mM 0.187 ml 0.934 ml 1.867 ml 50 mM 0.037 ml 0.187 ml 0.373 ml
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