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上海源葉生物科技有限公司
主營產品： S30260異硫氰酸胍,30259鹽酸胍,嗜熱菌蛋白酶 |
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公司信息
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- 上海市松江區長塔路465號6幢
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- 200433
- 網址：
- www.shyuanye.com
S80034
| 參考價 | 面議 |
具體成交價以合同協議為準
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- 品牌
- 廠商性質 生產商
- 所在地
更新時間：2024-07-02 20:10:48瀏覽次數：219
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- 提示：詳情請下載說明書。
- 產品描述： Capmatinib (INCB28060, INC280, NVP-INC280)是一種新型的，ATP競爭性c-MET抑制劑，無細胞試驗中IC50為0.13 nM，對RONβ，EGFR和HER-3無活性。Capmatinib (INCB28060)可抑制 Wnt/β-catenin 和 EMT 信號通路并誘導c-MET擴增陽性的彌漫性胃癌中的凋亡。Phase 1。
- 靶點： Wnt/β-catenin;c-Met (Cell-free assay:0.13 nM
- 體內研究： 在c-MET依賴的小鼠腫瘤模型中 INCB28060具有很強的抗腫瘤活性，即使0.03 mg/kg口服量對c-MET磷酸化的抑制率也大約有50%。 在攜帶腫瘤的小鼠上INCB28060對腫瘤生長的抑制作用具有劑量依賴特性
- 細胞實驗： Cell lines: H441細胞 Concentrations: 0.24, 1, 4, 16, 63 nM Incubation Time: 24 小時 Method: H441細胞培養在含有10%胎牛血清的RPMI-1640培養基中，使之長滿。用P200的移液器tip頭在細胞間劃出空隙。然后在不同濃度INCB28060條件下加入50 ng/mL重組人源HGF 誘導細胞跨空隙遷移。孵育過夜后，拍好相應照片并分析半遷移抑制情況。
- 動物實驗： Animal Models: 8周齡大雌性Balb/c nu/nu 小鼠(Charles River)，皮下接種4 × 106 個腫瘤細胞(S114 模型)或5 × 106 腫瘤細胞(U-87MG 惡性膠質瘤模型) Dosages: 3, 10, 30 mg/kg Administration: 口服，一天兩次
- 參考文獻：
1. Liu X, et al, Clin Cancer Res, 2011, 17(227). 7127-7138 2. Sung-Hwa Sohn, et al. BMC Res Notes. 2019 Mar 11;12(1):125.
- 溶解度： Soluble in DMSO
- 保存條件： -20℃
- 配置溶液濃度參考：
1mg 5mg 10mg 1 mM 2.425 ml 12.124 ml 24.247 ml 5 mM 0.485 ml 2.425 ml 4.849 ml 10 mM 0.242 ml 1.212 ml 2.425 ml 50 mM 0.048 ml 0.242 ml 0.485 ml
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