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上海源葉生物科技有限公司

主營產品: S30260異硫氰酸胍,30259鹽酸胍,嗜熱菌蛋白酶

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上海市松江區長塔路465號6幢
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200433
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更新時間:2024-07-02 20:09:03瀏覽次數:302

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【簡單介紹】
提示:詳情請下載說明書
  • 提示:詳情請下載說明書。
  • 產品描述: Lomibuvir (VX-222, VCH-222)是一種新型的,有效的,選擇性的HCV聚合酶抑制劑,IC50為0.94-1.2 μM,作用于突變型M423T效果低15.3倍,作用于突變型I482L效果低108倍。Phase 2。
  • 靶點: HCV NS5B 1a:0.94 μM;HCV NS5B 1b:1.2 μM
  • 體內研究: VCH-222作用于小鼠和犬,顯示好的藥物動力譜,包括低的身體清除能力和的生物口服有效性,及好的ADME 能力。VCH-222 通過一些酶 (CYP1A1, 2A6, 2B6, 2C8, CYP 3A4, UGT1A3)進行生物轉換,在肝臟中很好地轉運,在膽汁進行分泌,或者形成葡糖甘酸加合物。
  • 細胞實驗: Cell lines: Huh7.5細胞 Concentrations: 0.01 nM -10 μM Incubation Time: 48小時 Method: 含HCV RNA復制子的Huh7.5細胞化,按每孔4×104個細胞接種到48孔板上。第二天更換培養基,VX-222加到200 μL培養基中。48小時后,全部RNA被萃取,使用RT-PCR測定病毒 RNAs。使用對數曲線.通過回歸曲線分析計算降低50%HCV RNA復制子水平(EC50)時的有效VX-222濃度。
  • 動物實驗: Animal Models: 鼠或犬 Dosages: 5 mg/kg(鼠),或10 mg/kg(犬) Administration: 口服飼喂
  • 溶解度: Soluble  in  DMSO、Ethanol
  • 保存條件: -20℃
  • 配置溶液濃度參考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.244 ml 11.22 ml 22.44 ml
    5 mM 0.449 ml 2.244 ml 4.488 ml
    10 mM 0.224 ml 1.122 ml 2.244 ml
    50 mM 0.045 ml 0.224 ml 0.449 ml
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