Cilomilast 153259-65-5

Cilomilast
分子式：C20H25NO4   分子量：343.42
 
產品描述
Cilomilast (SB-207499)是有效的PDE4抑制劑，IC50為110 nM, 具有抗炎活性和低的中樞神經系統活性。
靶點
LPDE4
HPDE4
       
IC50
100 nM
120 nM
       
體外研究
Cilomilast作用于U937細胞，使cAMP含量增多，這種作用存在濃度依賴性。在分離的人類單核細胞中Cilomilast和(R)-rolipram抑制 LPS誘導的TNF-α形成時，效果差不多，IC50分別為7.0 和7.2。Cilomilast和(R)-rolipram 都適度抑制fMLP誘導的人類中性白細胞脫粒。Cilomilast和(R)-rolipram抑制中性白細胞活性，效果差不多，IC50分別為7.1和6.4。
體內研究
在體內，Cilomilast抑制人類TNFα產生，ED50為4.9 mg/kg。抑制TNFα產生時Cilomilast和R-rolipram效果差不多，但是用于治療reserpine誘導的體溫過低時，Cilomilast (ED50為2.3 mg/kg,口服) 比R-rolipram (ED50為0.23 mg/kg,口服)有效性要低10倍。在時間過程研究中, Cilomilast (30 mg/kg,口服) 抑制TNFα產生至少持續10小時。在Balb/c鼠的慢性唑酮誘導的接觸敏感模型中測評 Cilomilast調節體內白細胞介素4產量的能力。局部處理Cilomilast(1000 μg)，抑制白細胞介素4的損傷濃度。
溶解性
DMSO 69 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 50 mg/mL
穩定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO