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NSC 319726 71555-25-4
NSC-319726
分子式:C11H14N4S 分子量:234.32
產品描述
NSC319726是p53(R175)突變型活化劑,一種表達突變型p53的細胞,作用于p53(R175)突變型,IC50為8 nM,對p53野生型細胞沒有抑制作用。
靶點
p53 (R175)
IC50
8 nM
體外研究
NSC319726是p53(R175)突變型活化劑,抑制表達突變型p53的細胞生長,作用于p53(R175)突變型,IC50為8 nM,對p53野生型細胞沒有抑制作用,比作于其他熱點p53突變型選擇性高10到100倍。NSC319276誘導突變型p53(R175)依賴性的凋亡。NSC319726處理,可使p53(R175)突變體蛋白發生WT樣構象變化,該蛋白可修復序列特異性的p53轉錄。NSC319726的活性依賴于化合物的鋅離子螯合特性,以及氧化還原變化。
體內研究
NSC319726按5mg/kg劑量處理p53(R172H/R172H)小鼠7天,產生較強的毒性,只有30%存活,而處理p53+/+和p53-/-小鼠,則有100%存活。NSC319726抑制TOV112D-p53(R175H) 移植瘤, 而非H460(p53+/+) 和MDAMB468-p53(R273W) 移植瘤的生長。
溶解性
DMSO 19 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
穩定性
2年 -20°C粉狀,6月-80°C溶于DMSO
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