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當前位置:上海一基實業有限公司>>生物試劑>>其他生化試劑>> 209410-46-8VX-745 209410-46-8

VX-745 209410-46-8

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產品型號209410-46-8

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所  在  地上海市

更新時間:2025-02-05 14:57:12瀏覽次數:781次

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VX-745 209410-46-8
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VX-745 209410-46-8

VX745
分子式:C19H9Cl2F2N3OS   分子量:436.26
 
產品描述
VX-745是有效的,選擇性p38α抑制劑,IC50為10 nM,比作用于p38β選擇性高22倍,對p38γ沒有抑制作用。
靶點
p38α MAPK
p38β MAPK
       
IC50
10 nM
0.22 μM
       
體外研究
VX-745選擇性抑制p38α和p38β MAPK,IC50分別為10nM和220 nM,但是對p38γ MAPK和其他激酶沒有作用效果,IC50大于20 µM。人類外周血管單核細胞(PBMC)實驗中, VX-745抑制IL-1β和TNF時IC50分別為56和52nM。VX-745抑制IL-1和TNFα,誘導的IL-6和IL-8產生,且抑制LPS和IL-1β調節的COX-2合成。60 nM-20 µM VX-745作用于骨髓基質細胞(BMSCs),抑制IL-6和VEGF分泌, 不影響細胞的生存能力。VX-745作用于BMSCs也抑制TNF-α誘導的IL-6分泌。VX-745作用于BMSCs,通過MM細胞粘附到BMSCs,抑制MM細胞增殖和IL-6分泌, 說明VX-745能抑制旁分泌MM細胞生長,且能克服細胞粘附相關耐藥性
體內研究
VX-745有效治療鼠的佐劑性關節炎,ED50為5 mg/kg。VX-745作用于佐劑性關節炎鼠,抑制骨重吸收達93%,抑制炎癥發生達56%。VX-745作用于軟骨誘導性關節炎,呈現劑量反應降低。2.5, 5,和10 mg/kgVX-745作用于II型膠原誘導的關節炎鼠模型, 與對照組相比,在炎癥作用方面分別提高27%, 31%, 和44%。此外,VX-745保護32-39%的骨骼和軟骨。
溶解性
DMSO 15 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
穩定性
2年 -20°C粉狀,6月-80°C溶于DMSO
特征
VX-745是有效的,選擇性p38α和p38β MAPK抑制劑。

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