QNZ (EVP4593)545380-34-5

QNZ (EVP4593)
分子式：C22H20N4O   分子量：356.42
 
產(chǎn)品描述
QNZ (EVP4593)有效抑制NF-κB激活和TNF-α產(chǎn)生，IC50分別為11 nM 和 7 nM。
靶點(diǎn)
NF-κB
TNF-α
       
IC50
11 nM
7 nM
       
體外研究
 EVP4593抑制了小鼠脾細(xì)胞中LPS刺激的TNF-α產(chǎn)生，IC 50為7 nM。在Htt138Q細(xì)胞中，1μM的毒胡蘿卜素誘導(dǎo)EVP4593（300 nM）顯著減少存儲(chǔ)操作的電流（約60％），從而防止異常庫(kù)操縱性鈣流量。 EVP4593能夠抑制含有TRPC1的亞基之一通道的活性，但對(duì)TRPC1的專門組成均低聚物通道沒有影響。sup> QNZ（40 nM）*抑制由雪旺細(xì)胞層粘連蛋白治療誘發(fā)軸突數(shù)量和長(zhǎng)度的提升。QNZ降低了雪旺氏細(xì)胞的突起長(zhǎng)度61.36％。 QNZ顯著抑制層粘連蛋白誘導(dǎo)的軸突生長(zhǎng)。QNZ也大大削弱72小時(shí)培養(yǎng)軸突延伸，這意味著zui初的萌芽和長(zhǎng)期增長(zhǎng)和外延看到響應(yīng)雪旺細(xì)胞接種于層粘連蛋白是通過NF-κB介導(dǎo)的。QNZ（10 nM）抑制LPS誘導(dǎo)的大鼠中性粒細(xì)胞CSE表達(dá)的上調(diào)。QNZ (100 nM)抑制了IB4陰性神經(jīng)元中GRO/ KC對(duì)K電流的誘導(dǎo)作用。
體內(nèi)研究
 在大鼠中，EVP4593 (1 mg/kg, i.p.) 劑量依賴性地抑制了角叉菜膠誘導(dǎo)的足腫脹的影響。
溶解性
DMSO 5 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO