AZD2014  1009298-59-2

 AZD2014
分子式：C25H30N6O3  分子量：462.54
 
產(chǎn)品描述
AZD2014 是新型mTOR抑制劑，IC50為2.8 nM; 高選擇性作用于多種PI3K亞型(α/β/γ/δ)。
靶點(diǎn)
mTORC1
mTORC2
       
IC50
           
體外研究
AZD2014 是AZD8055的類(lèi)似物，是mTOR 激酶的選擇性抑制劑。與Rapamycin相比，AZD2014 更有效抑制mTORC1: AZD2014 降低 p4EBP1 Thr37/46, 抑制翻譯起始復(fù)合體，和降低全部蛋白合成，而Rapamycin沒(méi)有這些效果。AZD2014 也抑制mTORC2生物標(biāo)記pAKTSer473和 pNDRG1Thr346。AZD2014 作用于多種腫瘤細(xì)胞系，具有廣譜抗增殖活性。AZD2014 作用于乳腺癌細(xì)胞系，包括抗激素療法的ER+細(xì)胞系，抑制生長(zhǎng)和凋亡細(xì)胞死亡。
體內(nèi)研究
AZD2014作用于一些移植瘤模型，包括Tamoxifen治療無(wú)效的人類(lèi)ER+乳腺癌移植模型，抑制腫瘤生長(zhǎng)。抗癌活性與mTORC1和mTORC2底物的調(diào)控相關(guān)。
溶解性
DMSO 38 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO