Marimastat154039-60-8

Marimastat
分子式：C15H29N3O5   分子量：331.41
 
產(chǎn)品描述
Marimastat (BB-2516) 是廣譜的matrix metalloprotease (MMP)（基質(zhì)金屬蛋白酶） 抑制劑，作用于 MMP-9, MMP-1, MMP-2, MMP-14 和 MMP-7 時(shí)， IC50 分別為3 nM, 5 nM, 6 nM, 9 nM和 13 nM。
靶點(diǎn)
MMP-9
MMP-1
MMP-2
MMP-14
MMP-7
 
IC50
3 nM
5 nM
6 nM
9 nM
13 nM
 
體外研究
Marimastat (BB-2516) 是廣譜的MMP 抑制劑，酶抑制譜與Batimastat非常相似。Marimastat作用于Karpas 299細(xì)胞，抑制CD30脫落，IC50為 1 microM。Marimastat也抑制LPS誘導(dǎo)的可溶性TNF-α產(chǎn)生，這種作用存在劑量依賴性。據(jù)報(bào)道，與基質(zhì)金屬蛋白酶密切相關(guān)的酶，腫瘤壞死因子α轉(zhuǎn)化酶（TACE）負(fù)責(zé)pro-TNFalpha到TNFalpha的加工，被Marimastat特異性抑制，IC50為3.8 nM。
體內(nèi)研究
Marimastat處理人類，具有良好的藥代動(dòng)力學(xué)特征，口服后幾乎*被吸收， 具有高的和可預(yù)測(cè)的生物利用度，半衰期約約15小時(shí)（一天處理兩次），在臨床上是比一種Batimastat更好的治療選擇。Marimastat在嚙齒類動(dòng)物中迅速代謝，經(jīng)歷一個(gè)非常高的一次通過效應(yīng)，但是Marimastat處理嚙齒類動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的難處是在這些物種中很難獲得持續(xù)的血漿濃度。
溶解性
DMSO ≥20 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO