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Epothilone A152044-53-6埃博霉素A

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具體成交價以合同協議為準

產品型號152044-53-6

品       牌

廠商性質經銷商

所  在  地上海市

更新時間:2025-02-05 13:02:41瀏覽次數:735次

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Epothilone A152044-53-6埃博霉素A
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Epothilone A152044-53-6埃博霉素A

埃博霉素A
分子式:C26H39NO6S   分子量:493.66
 
產品描述
Epothilone A是類似Taxol的microtubule(微管)穩定劑,EC0.01為2 μM。
靶點
微管蛋白
         
IC50
2 μM (EC0.01)
         
體外研究
Epothilone A是在粘桿菌Sorangium cellulosum中發現的,是類似紫杉醇的微管穩定劑,誘導微管蛋白聚合, 導致細胞周期停在G2-M期, 產生毒性,也誘導凋亡。Epothilone A的 EC0.01值 為2 μM。 Epothilone A 作用于HCT116細胞,有效抑制細胞增殖,IC50為 4.4 nM。Epothilone A 作用于KB3-1, KBV-1, Hela,和 Hs578T細胞,具有細胞毒性,IC50為13 nM到160 nM。Epothilone A比紫杉醇水溶性強,Epothilone A與紫杉醇競爭性與微管結合, IC50為 2.3 μM。然而, Epothilone A和Taxol并不共享一個藥效團,他們獨立且特異利用各自微管蛋白結合袋。發現Aspergillus niger AS 3.739 引起的Epothilone A微生物轉化產生一些代謝物,對MCF-7細胞具有毒性,但是具有非常高的 IC50 值。
體內研究
 
溶解性
DMSO 99 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 99 mg/mL
穩定性
2年 -20°C粉狀,6月-80°C溶于DMSO
特征
Epothilone A是類似紫杉醇的抗癌常規化合物,誘導微管蛋白聚合。

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